Галоперидол инструкция по применению лекарства, действие на организм

Галоперидол инструкция по применению лекарства, действие на организм

Галоперидол относится к группе препаратов антипсихотического действия, созданный на основе исходного вещества – бутирофенона. Впервые препарат прошёл проверку на пригодность в конце пятидесятых годов двадцатого века в Бельгии.

Данное средство используется при лечении тяжёлой и лёгкой форм шизофренических проявлений. Также препарат является эффективным при маниакальных приступах, бредовом состоянии, олигофренических и алкогольных припадках. Галоперидол способен предотвратить галлюцинации и психические возбуждения.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Галоперидол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Галоперидолом можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа – антипсихотический препарат (нейролептик).

  • В таблетках содержится 1,5 или 5 мг галоперидола. Дополнительными элементами выступают: тальк, крахмал картофельный, желатин, стеарат магния, моногидрат лактозы.
  • В 1 мл раствора содержится 5 мг галоперидола. Дополнительными веществами служат: инъекционная вода, кислота молочная, метилпарабен, пропилпарабен.
  • Капли от компании Ратиофарм содержат 2 мг галоперидол на 1 мл. Дополнительными веществами являются: метилпарагидроксибензоат, очищенная вода, пропилпарагидроксибензоат, кислота молочная.
  • Для чего применяется Галоперидол?

    Галоперидол показан в случаях психомоторного возбуждения при различных заболеваниях и состояниях (деменция, маниакальная фаза психозов, олигофрения, острая и хроническая шизофрения, психопатия, алкоголизм).

    Галоперидол инструкция по применению лекарства, действие на организм

    Фармакодинамика

    Длительный прием Галоперидола сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.

    Галоперидол блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.

    Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти.

    Галоперидол-ратиофарм – капли, инструкция по применению, отзывы пациентов

    Галоперидол Ратиофарм является антипсихотическим средством (нейролептиком), производным бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие.

    Галоперидол инструкция по применению лекарства, действие на организм

    Галоперидол Ратиофарм: лекарственная форма, состав препарата, упаковка

    • Галоперидол Ратиофарм выпускается в форме раствора, предназначенного для перорального применения, прозрачного, бесцветного.
    • Действующим веществом препарата Галоперидол Ратиофарм является галоперидол.
    • В 100мл раствора содержится:
    • действующее вещество – галоперидол (0,20г);
    • вспомогательные компоненты: метилпарагидроксибензоат (0,9г), кислота молочная (0,17г), пропилпарагидроксибензоат (0,01г), очищенная вода (99,70г).

    В 1мл раствора содержится 2мг Галоперидол Ратиофарм (капли).

    Инструкция по применению вложена в картонную пачку вместе с флаконом (100мл) из темного стекла, имеющим пипетку и пластмассовый навинчивающийся колпачок.

    Галоперидол Ратиофарм: показания

    Препарат Галоперидол Ратиофарм применяется в клинике психиатрии Юсуповской больницы для лечения пациентов со следующими состояниями:

    • острыми психотическими синдромами, которым сопутствует бред, галлюцинации, расстройства сознания и мышления, а также кататоническими синдромами, делириозными и прочими экзогенными психотическими синдромами;
    • хроническими эндогенными и экзогенными психозами (для подавления психозов и предупреждения рецидивов);
    • психомоторным возбуждением;
    • рвотой, заиканием, при отсутствии возможности проведения другого лечения либо резистентности к терапии.

    Галоперидол Ратиофарм: противопоказания

    Применение препарата Галоперидол Ратиофарм противопоказано в следующих случаях:

    • при повышенной чувствительности к основному веществу (галоперидолу), другим производным бутирофенона, другим компонентам лекарственного средства;
    • при коме различного происхождения;
    • в детском возрасте (до 3 лет);
    • в период беременности;
    • в период лактации;
    • при тяжелом угнетении функции ЦНС (центральной нервной системы;
    • при заболеваниях центральной нервной системы, которым свойственна пирамидная либо экстрапирамидная симптоматика (в том числе болезнь Паркинсона);
    • при деменции с тельцами Леви;
    • при прогрессирующем надъядерном параличе;
    • при врожденном или приобретенном удлинении интервала QT;
    • при остром инфаркте миокарда;
    • при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности;
    • при желудочковой аритмии, желудочковой тахикардии в типу «torsade de pointes» в анамнезе;
    • при рефрактерной гипокалиемии;
    • при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.

    Осторожность следует соблюдать при применении препарата Галоперидол Ратиофарм при следующих состояниях:

    • острой интоксикации наркотическими анальгетиками, алкоголем, психотропными или снотворными препаратами, угнетающими центральную нервную систему;
    • печеночной и почечной недостаточности;
    • гипокалиемии;
    • брадикардии;
    • одновременном приеме средств, способствующих развитию гипокалиемии;
    • других клинически значимых нарушениях деятельности сердца (аритмии, нарушениях внутрисердечной проводимости и пр.);
    • пролактин зависимых опухолях (например, раке молочной железы);
    • тяжелой артериальной гипотензии или ортостатической дисрегуляции;
    • эндогенной депрессии;
    • заболеваниях кроветворной системы;
    • злокачественном нейролептическом синдроме в анамнезе;
    • органических заболеваниях головного мозга;
    • эпилепсии;
    • гипертиреозе.

    Прием препарата Галоперидол Ратиофарм противопоказан пациентам с тяжелыми депрессивными состояниями.

    Галоперидол Ратиофарм: способ применения и дозировка

    Дозировку препарата Галоперидол Ратиофарм врач клиники психиатрии Юсуповской больницы определяет индивидуально для каждого пациента в соответствии с клинической картиной, особенностями течения болезни, возрастом и переносимостью лекарственного средства.

    Суточная дозировка должны быть разделена на один-три приема. При отсутствии индивидуальной дозировки применяется общая схема терапия.

    Галоперидол Ратиофарм (капли) принимают во время приема пищи, добавляют капли в еду или воду, на кусочек сахара (за исключением больных, страдающих сахарным диабетом).

    Начальной дозой для взрослых пациентов является 0,5-1,5мг, два-три раза в день. Затем дозировка может постепенно увеличиваться, пока не будет достигнут необходимый терапевтический эффект.

    Для того чтобы купировать острую симптоматику в условиях стационара начальную суточную дозу можно повышать до 15мг в сутки, для резистентных пациентов может быть использована более высокая дозировка. Размер максимально допустимой суточной дозы не должен превышать 100мг в сутки.

    В среднем терапевтической дозой является от 10 до 15мг в сутки, для пациентов с хроническими формами шизофрении – от 20 до 40мг в сутки, для резистентных больных – от 50 до 60мг в сутки.

    В процессе поддерживающей терапии в амбулаторных условиях препарат Галоперидол Ратиофарм может применяться в дозировке 0,5-5мг в сутки.

    Галоперидол Ратиофарм: побочное действие

    Применение препарата Галоперидол Ратиофарм может сопровождаться развитием побочных эффектов со стороны различных систем организма:

    • лимфатическая система и кровь: развитие лейкопении, панцитопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении, нейтропении;
    • иммунная система: развитие гиперчувствительности, анафилактических реакций;
    • эндокринная система: развитие гиперпролактинемии, неадекватной секреции антидиуретического гормона:
    • метаболизм и питание: развитие гипогликемии;
    • психическая система: появление бессонницы, возбуждения, психотических расстройств, депрессии, спутанности сознания, беспокойства, снижения или потери либидо;
    • нервная система: развитие экстрапирамидных расстройств, головной боли, гиперкинезии, поздней дискинезии, акатизии, брадикинезии, дискинезии, дистонии, гипокинезии, гипертонуса, головокружения, сонливости, тремора, судорог, паркинсонизма, седации, непроизвольных мышечных сокращений, злокачественного нейролептического синдрома, нистагма, нарушения двигательной функции, акинезии, тревоги, появление «маскообразного» лица;
    • система сердца: появление тахикардии, желудочной фибрилляции, желудочковой тахикардии, экстрасистолии;
    • сосудистая система: появление артериальной гипотензии, ортостатической гипотензии;
    • дыхательная система: появление одышки, бронхоспазма, отека глотки, ларингоспазма;
    • пищеварительная система: появление сухости в ротовой полости, гиперсекреции слюнных желез, тошноты, рвоты, запоров;
    • печень и желчевыводящие пути: изменяются лабораторные показатели функции печени, развитие гепатита, желтухи, острой печеночной недостаточности, холестаза;
    • кожа и подкожная клетчатка: появление сыпи, реакции фоточувствительности, крапивницы, зуда, гипергидроза, ангионевротического отека, эксфолиативного дерматита, лейкоцитокластического васкулита;
    • скелетно-мышечная система: появление кривошеи, мышечной ригидности, мышечного спазма, костно-мышечной скованности, спазма жевательных мышц (тризма), мышечных подергиваний, рабдомиолиза;
    • мочеполовая система: жалобы на задержку мочи;
    • репродуктивная система: появление эректильной дисфункции, дискомфорта, боли в молочных железах, аменореи, галактореи, дисменореи, сексуальной дисфункции, нарушения менструального цикла, приапизма, гинекомастии;
    • зрительная система: развитие окулогирного криза, нарушения зрения, нечеткости зрения;
    • общие нарушения: развитие гипертермии, отеков, нарушений походки, отека лица, гипотермии.

    Галоперидол инструкция по применению лекарства, действие на организм

    Галоперидол Ратиофарм: передозировка

    При передозировке препарата Галоперидол Ратиофарм может наблюдаться развитие следующей симптоматики:

    • тяжелых экстрапирамидных нарушений: острых дискинетических или дистонических симптомов, глоссофарингеального синдрома, судороги взора, спазмов глотки, гортани;
    • сонливости, в некоторых случаях – комы, возбуждения, спутанности сознания и делирия;
    • эпилептических припадков;
    • гипертермии, гипотермии;
    • снижения либо повышения АД, тахикардии, брадикардии, изменений на ЭКГ, трепетания и фибрилляции желудочков, сердечно-сосудистой недостаточности;
    • м-холиноблокирующих эффектов: затуманенности зрения, приступов повышения внутриглазного давления, пареза кишечника, задержки мочи;
    • респираторных осложнений: цианоза, угнетения дыхания, дыхательной недостаточности, аспирации, пневмонии.

    Специфический антидот отсутствует. Требуется симптоматическая терапия.

    Галоперидол Ратиофарм: условия хранения, срок годности

    Препарат Галоперидол Ратиофарм следует хранить в темном месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей. Температура хранения не должна превышать 25 °С. Беречь от детей. Срок годности препарата составляет пять лет. Вскрытый флакон можно использовать не более 6 месяцев. По истечению срока годности препарат необходимо утилизировать.

    Галоперидол Ратиофарм: условия отпуска из аптек

    Препарат Галоперидол Ратиофарм отпускается по рецепту.

    Галоперидол Ратиофарм: цена

    Стоимость препарата Галоперидол Ратиофарм варьируется в зависимости от дозировки и составляет, в среднем, около 50 рублей.

    • МКБ-10 (Международная классификация болезней)
    • Юсуповская больница
    • Всемирная организация здравоохранения. F4 Невротические, связанные со стрессом, и соматоформные расстройства // Международная классификация болезней (10-й пересмотр). Класс V: Психические расстройства и расстройства поведения (F00—F99) (адаптированный для использования в Российской Федерации). — Ростов-на-Дону: Феникс, 1999. — С. 175—176. — ISBN 5-86727-005-8.
    • Shear MK, Brown TA, Barlow DH, Money R, Sholomskas DE, Woods SW, Gorman JM, Papp LA. Multicenter collaborative Panic Disorder Severity Scale. American Journal of Psychiatry 1997;154:1571-1575 PMID 9356566.

    Галоперидол инструкция

    Фармакологическое действие: антипсихотическкое средство

    Действующее вещество: галоперидол

    Галоперидол инструкция по применению лекарства, действие на организм

    Форма выпуска: раствор для в/в и в/м введения 5 ампул по 1мл, прозрачного цвета. Концентрация действующего вещества в 1 ампуле галоперидола составляет 5 мг. Состав раствора для инъекций: галоперидол, воды, молочная кислота, вспомогательные вещества.

    Таблетки белого цвета, круглые и плоские с фаской и эмблемой “I|I” с одной стороны. Выпускаются в картонной пачке по 2 блистера в упаковке, каждый из которых имеет 25 таблеток. Состав 1 таблетки: галоперидол 1,5 мг, коллоидный раствор диоксида кремния, крахмал картофельный, магния стеарат, желатин, крахмал кукурузный, тальк, лактозы моногидрат.

    Действие на организм: производное бутирофенона, нейролептик. Блокирует постсинаптические фофаминовые рецепторы в мезокортикальных и мезолимбических структурах человеческого мозга, оказывает выраженное антипсихотическое воздействие.

    Такая активность сочетается с хорошим седативным эффектом и в небольших количествах оказывает на организм активирующее действие. Обладает противорвотной активностью. Не оказывает холиноблокирующее воздействие и вызывает экстрапирамидные расстройства.

    Седативное действие препарата возникает в результате блокировки α адреналиновых рецепторов ретикулярной формации ствола человеческого мозга; противорвотный эффект достигается блокадой дофаминовых Д2 рецепторов зоны рвотного центра; галакторея и гипотермическое действие обусловлено блокировкой дофаминовых рецепмторов гипоталамуса. При длительном приёме наблюдаются изменения в эндокринной системе, в передней части гипофиза головного мозга увеличивается выработка пролактина и снижается выработка гонодатропных гормонов.

    В сравнении с галоперидолом концентрация вещества галоперидола деканоат длительнее сохраняется в тканях человеческого организма. Устраняет бред, изменения личности, мании преследования, галлюцинации, усиливает интерес к окружающему миру.

    Оказывает хороший терапевтический эффект у больных, склонных к другим нейролептическим состояниям. При этом в некоторых случаях оказывает активирующее действие. У детей с повышенной активностью устраняет чрезмерную активность, импульсивность, агрессивность и плохую концентрацию внимания.

    При этом терапевтический эффект от приёма препарата может продолжаться до 6 недель.

    Галоперидол показания

    Маниакально-депрессивные психозы, эпилепсия на фоне шизофрении, лекарственный, включая стероидный, а также алкогольный психозы, психомоторные расстройства различной природы, галлюцинации и бред, острый психоз и паранои, олигофрения, болезнь Туретта, хорея Гентингтона, ажитированная депрессия, рвота и тошнота на фоне химиотерапии, нарушения поведения в детском и пожилом возрасте, психосоматические нарушения.

    Галоперидол противопоказания

    Повышенная чувствительность к галоперидолу; угнетение ЦНС на фоне отравления ксенобиотиками; комы; заболевания ЦНС, которые диагностируются экстрапирамидными и пирамидными симптомами, в частности, болезнь Паркинсона; истерики, депрессии, беременность и кормление грудью, детям, возрастом до трёх лет следует назначать препарат с осторожностью. При стенокардии, удлинении периода Q-T или предрасположенности к этому, нарушении внутрисердечной проводимости, гипокалиемия и применении других лекарственных препаратов, которые могут удлинить Q-T, а также других декомпенсированных заболеваниях СС системы. Эпилепсия, почечная и печёночная недостаточность, закрытоугольная глаукома, дыхательная недостаточность со стороны сердца или лёгких, алкоголизм, гиперплазия предстательной железы, сопутствующая задержкой мочи.

    Галоперидол побочные действия

    • Наблюдаются в ЦНС: бессонница или сонливость, беспокойства, тревожность, головная боль, акатизия, депрессия, страхи, возбуждения, летаргия, эйфория, галлюцинации и обострение психоза, приступы эпилепсии, экстрапирамидные расстройства при длительной терапии, включая причмокивание и сморщивание губ, быстрые движения языком, надувания щёк, неконтролируемые движения конечностями, неконтролируемые жевательные движения; спазмы век, учащённое моргание, необычное положение тела и выражение лица, затруднённое или учащённое дыхание, аритмия, тахикардия, повышенное или пониженное артериальное давление, гипертермия, недержание мочи, чрезмерное потоотделение, эпилептические припадки, мышечная ригидность, потеря сознания.
    • Со стороны СС системы: при повышенной дозировки наблюдается снижение артериального давления, аритмия, отостатическая гипотензия, изменения на кардиограммах, тахикардия.
    • Со стороны ЖКТ: понижение аппетита, сухота во рту, тошнота, рвота, понос или запоры, нарушение функционирования печени, вплоть до возникновения гепатитов.
    • Со стороны зрительной системы: катаракта, ретинопатия, затуманенность зрения.
    • Аллергические реакции: редко – бронхоспазм, ларингоспазм; часто – паппиломы и угревые изменения кожи, пигментные пятна.

    Галоперидол передозировка

    Тремор в мышцах, снижение артериального давления, сонливость, в отдельных случаях повышение артериального давления. Возможно впадение в кому, шок, угнетение дыхания. Экстренная помощь при передозировке: промывание желудка, активированный уголь.

    Внутривенно для улучшения кровообращения вводят альбумин, норэпинефрин. При этом запрещено использование эпинефрина. Для угнетения экстрапирамидных симптомов следует применить противопаркинсонические лекарственные средства и центральные холиноблокаторы.

    Неэффективен диализ.

    Галоперидол применение

    Взрослым по 1/3 – 3 таблетки до трёх раз в сутки. Принимать следует внутрь после еды, запивая стаканом молока или воды.

    Для достижения нужно лечебного эффекта дозу можно постепенно увеличивать до 10 таблеток в сутки, а при хронической шизофрении и до 40 таблеток в сутки. При этом максимальная суточная дозировка не должна превышать 65 таблеток в сутки (не более 100 мг).

    Длительность терапии – 3 месяца. Снижение дозы должно происходить постепенно, при этом в конце терапии выходят на поддерживающие дозы по 3 таблетки в сутки.

    Ослабленным, а также пожилым больным в начале терапии назначают принимать по 1/3 таблетки 2 – 3 раза в сутки.

    Больным с небольшой массой тела, до 40 кг или детям до 12 лет при расстройствах психики назначают внутрь по такой схеме 0,05 мг действующего вещества ×вес, в кг = суточная доза.

    Её разделяют на 2 или 3 раза. Так, к примеру. Для ребёнка, имеющего вес 20 кг, суточная доза составит 1 мг (2/3 таблетки).

    При необходимости дозу постепенно увеличивают и доходят до общей дозы 0,15 мг × массу тела = суточная доза.

    При болезни Туретта, а также непсихотических нарушениях поведения назначают внутрь сначала по 0.05 мг/кг/сут, а затем дозу постепенно увеличивают и доходят до до 0.075 мг/кг/сут.

    При аутизме у детей: 0.025-0.05 мг/кг/сут.

    При этом в случае отсутствия лечебного эффекта в течение месяца лечение продолжать не рекомендуется. В тех случаях, когда невозможен пероральный приём, препарат вводят внутривенно или внутримышечно.

    При остром психозе: 1-2 ампулы в/в или в/м. при этом повторно инъекции делать можно черед полчаса до 2 раз до получения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза – 20 ампул.

    При алкогольном психозе – 1-2 ампулы внутривенно, если желаемый эффект не достигнут ставят дополнительно капельницы в дозировке до 20 мг со скоростью введения не >10 мг за одну минуту.

    Раствор для уколов с галоперидолом деканоатом строго вводят в/м по 25 мг каждый месяц, при необходимости дозу увеличивают до 150 мг, интервал корректируется с периодом не менее одного месяца.

    Галоперидол от рвоты: по 1 – 1,3 таблетки 2 раза в сутки. Средняя доза для внутримышечного введения составляет от 0,5 до 1 ампулами, интервал между инъекциями не менее 4 – х часов. 

    Особые указания

    В период лечения больные должны следить за состоянием печени и сердца. Внутривенный и внутримышечный приём должен проводиться под строгим контролем врача, а при достижении положительной динамики следует перейти на периоральный приём. При возникновении поздней дискинезии следует постепенно снижать дозу приёма до полного отказа от препарата.

    Следует отказаться от приёма горячих ванн, посещений сауны, а также от выполнения тяжёлой физической работы.

    В период терапии нельзя применять противопростудные лекарственные препараты, которые отпускаются без рецепта врача. Открытые участки кожи следует защитить от прямого воздействия солнечных лучей.

    Во избежание возникновения симптома отмены лечение прекращают постепенно. При этом следует иметь ввиду, что противорвотное действие галоперидола может затруднять диагностику различных заболеваний и маскировать симптомы лекарственной токсичности.

  • Свободный галоперидол выпадает в осадок при употреблении вместе с препаратом чая, кофе или лития цитрата в форме сиропа.
  • В качестве профилактики гиперчувствительности с пролонгированной форме галоперидола следует перевести пациенты с другого нейролептика на галоперидол.
  • В период терапии нельзя водить транспортные средства и соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрой реакции.
  • Взаимодействие

    Повышает угнетение ЦНС при одновременном применении с антидепрессантами, опиодными анальгетиками, этанолом, снотворных лекарственных средств, барбитуратов и средств общей анестезии. 

    Снижает действие гуанетидина в результате замещение его из α – адренергический нейронов и сдерживания их захвата этими же нейронами.

    Тормозит действие тициклических антидепрессантов и  ингибиторов МАО, при этом суммируется токсичность и седативный эффект.

    При взаимодействии с бупропионом снижает порог эпилепсии и увеличивает риск появления эпилептических припадков. Снижает лечебный эффект противосудорожных средств.

    Ослабляет сосудосуживающее действие вследствие приёма препаратов: норэпинефрин, допамин, фенилэфрин, эпинефрин и эфедрин. Оказывает антагонистическое воздействие на дофаминергические структуры центральной нервной системы.

    Снижает или повышает эффект антикоагулянтов, уменьшает воздействие бромокриптина. Увеличивает риск развития психических расстройств при приёме с метилдопой (замедление мыслительных процессов, дезориентация в пространстве).

    Антипсихотическое действие галопериодола снижают амфетамины, галоперидол в свою очередь понижает стимулирующий психику эффект амфетаминов.

    М – холиноблокирующее воздействие галоперидола усиливают противопаркинсонические и антигистаминные 1-го поколения лекарственные препараты, а также антихолинергические ЛС. Длительный приём индукторов микросомального окисления ( барбитуранты, карбамазепин и др.

    ) снижают концентрацию галоперидола в тканях человека и плазме крови. В сочетании с высокими дозами препаратов Li+ возможна необратимая нейроинтоксикация и усиление экстрапирамидных симптомов. Побочные эффекты со стороны ЦНС усиливаются при приёме флуоксетина вместе с галоперидолом.

    Повышает частоту эстрапирамидных расстройств при приёме с препаратами, призывающими экстрапирамидные реакции.

    Действие галоперидола понижается с употреблением в больших количествах кофе и чая.

    Галоперидол цена: уточняйте.

    Галоперидол отзывы

    Наталья

    Назначали для лечения ребёнка- аутиста. Долго решались, давать или нет галиоперидол. Нас заставили это сделать. Теперь боремся с побочками. У ребёнка плохой аппетит, высыпания на коже, плохо переваривается еда. Однако другого выхода у нас нет. А с побочными эффектами, описанными выше, сказали разбираться самостоятельно. Что же, будем бороться…

    Илья

    Раньше слышал голоса, пробовал многие препараты, но они не помогали. А после приёма галоперидола голоса исчезли. Хороший препарат.

    Сергей

    Прёт хорошо вместе с аминазином, цикладолом. Попробуйте, не пожалеете!!!

    • Похожие инструкции:
    • Аминазин – полная информация
    • Дименгидринат
    • Домстал инструкция
    • Меклизин
    • Мятные таблетки

    Галоперидол

    Галоперидол инструкция по применению лекарства, действие на организм

    Форма выпуска и состав

    Лекарственные формы Галоперидола – таблетки для приема внутрь и раствор для в/в и в/м введения.

    Каждая таблетка содержит:

    • 1,5 мг или 5 мг галоперидола;
    • Неактивные компоненты: медицинский желатин, картофельный крахмал, магния стеарат, лактоза (сахар молочный), тальк.

    Реализуются таблетки Галоперидол по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке и по 100 шт. в полимерных банках.

    В 1 мл раствора содержится:

    • 5 мг галоперидола;
    • Дополнительные компоненты: 90% молочная кислота, инъекционная вода.

    Реализуется раствор Галоперидол по 1 мл в ампулах из темного стекла, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 шт. в картонной пачке.

    Согласно инструкции к Галоперидолу, препарат предназначен для лечения:

    • Острых и хронических психозов, сопровождающихся бредовыми и галлюцинаторными расстройствами, возбуждением;
    • Маниакальных состояний;
    • Изменений личности (шизоидных, параноидных и др.), расстройств поведения и синдрома Жиля де ля Туретта;
    • Психосоматических расстройств;
    • Тиков, хореи Геттингтона;
    • Длительно сохраняющейся и устойчивой к лечению икоты и рвоты, в том числе обусловленных противоопухолевой терапией.

    В отдельных случаях Галоперидол показан для премедикации (предварительной медикаментозной подготовки) пациента к оперативному вмешательству.

    Противопоказания

    Применение Галоперидола, по инструкции, противопоказано:

    • Детям до 3 лет;
    • При повышенной чувствительности к галоперидолу или какому-либо вспомогательному компоненту;
    • Кормящим грудью женщинам;
    • Во время беременности;
    • При тяжелом токсическом угнетении функции ЦНС, вызванном ксенобиотиками;
    • При коме различного генеза;
    • При заболеваниях ЦНС, которые сопровождаются экстрапирамидными или пирамидными расстройствами (включая болезнь Паркинсона).

    В состав таблеток Галоперидол входит молочный сахар, поэтому в этой форме лекарственное средство противопоказано пациентам при наличии у них врожденной непереносимости лактозы, глюкозно-галактозной мальабсорбции или лактазной недостаточности.

    Назначают препарат, но с осторожностью и под особым наблюдением медиков при:

    • Декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях, к которым относятся и нарушения внутрисердечной проводимости, стенокардия, удлинение интервала Q-T или наличие предрасположенности к этой патологии;
    • Легочно-сердечной недостаточности, включая бронхиальную астму и острые инфекционные заболевания;
    • Тяжелых заболеваниях почек/печени;
    • Гипертиреозе (тиреотоксикозе);
    • Гиперплазии предстательной железы;
    • Закрытоугольной глаукоме;
    • Эпилепсии;
    • Активном алкоголизме.

    В виде в/м или в/в инъекций препарат назначают для купирования психомоторного возбуждения – по 2,5-5 мг галоперидола (0,5-1 мл раствора) дважды или трижды в сутки (для в/в введения содержимое одной ампулы разводят 10-15 мл инъекционной воды). Максимально допустимая суточная доза – 60 мг.

    Суточная дозировка Галоперидола:

    • для детей – 0,025-0,05 мг/кг дважды в сутки, максимум – 0,15 мг/кг;
    • для пожилых пациентов – 0,5-1,5 мг два раза в день, максимум – 5 мг.

    Парентеральное применение препарата должно проводиться под тщательным контролем лечащего врача. После достижения устойчивого седативного эффекта пациента переводят на пероральный прием препарата.

    В виде таблеток Галоперидол принимают внутрь, примерно за 30 минут до еды. Чтобы уменьшить раздражающее действие на слизистую оболочку желудка, запивать их можно молоком.

    В каждом случае оптимальную дозировку врач подбирает индивидуально. Начальная суточная доза для детей старше 12 лет и взрослых может находиться в пределах от 0,5 до 5 мг в 2-3 приема.

    При необходимости постепенно ее увеличивают на 0,5-2 мг (в резистентных случаях возможно на 2-4 мг) до тех пор, пока не будет достигнут нужный терапевтический эффект.

    Максимально допустимая суточная дозировка составляет 100 мг.

    Как правило, средняя терапевтическая суточная доза для взрослых – 10-15 мг, при хронических формах заболеваниях – 20-40 мг, в резистентных случаях – 50-60 мг.

    Детям от 3 до 12 лет (с массой тела от 15 до 40 кг) дозу Галоперидола рассчитывают с учетом веса – из расчета 0,025-0,05 мг на каждый килограмм. Общую суточную дозировку делят на 2-3 приема. Максимальная суточная доза – 0,15 мг на кг, повышение должно осуществляться постепенно – не чаще чем один раз в 5-7 дней.

    Ослабленным больным и людям преклонного возраста назначают 1/3-1/2 от обычной дозы для взрослого человека. Повышают ее не чаще чем раз в 2-3 дня.

    • Длительность применения Галоперидола в каждом случая определяется индивидуально, средний курс лечения – 2-3 месяца.
    • Вне обострения препарат может быть назначен в поддерживающей дозировке – 0,5-5 мг в сутки (снижают дозу постепенно).
    • В качестве противорвотного средства Галоперидол принимают по 1,5 мг.

    Побочные действия

    При применении Галоперидола возможны:

    • Экстрапирамидные расстройства, состояние беспокойства, окулогирные кризы, головокружение, паркинсонизм, головная боль, тревожность, бессонница или сонливость, психомоторное возбуждение, депрессия, страх, эйфория, акатизия, эпилептические припадки, в редких случаях возможно обострение психоза;
    • Периферические отеки, гинекомастия, боли в грудных железах, нарушение менструального цикла, повышение либидо, снижение потенции, приапизм;
    • Нечеткость зрения, ретинопатия, катаракта;
    • Фотосенсибилизация, акнеобразные и макулопапулезные изменения кожи, редко – ларингоспазм, бронхоспазм;
    • Повышение массы тела, алопеция, гиперфункция сальных желез.

    Аналоги

    Аналоги по действующему веществу: Апо-Галоперидол, Галоперидол-Акри, Галоперидол-Рихтер, Галоперидол-Ферейн, Галоперидола-РОС, Сенорм.

    Сроки и условия хранения

    Отпускается Галоперидол строго по рецепту. Срок годности таблеток – 3 года, ампул – 5 лет. Хранить препарат следует в затемненном месте при температуре до 25 ºС.

    Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

    Галоперидол

    Галоперидол является нейролептиком с сильным антипсихотическим эффектом. Препарат блокирует передачу дофамина в места соединения нервных клеток и тормозит передачу норадреналина, что вызывает побочный успокаивающий эффект. В небольшой дозировке Галоперидол оказывает активирующее действие.

    Также препарат имеет противорвотный, обезболивающий, жаропонижающий, противосудорожный и антигистаминный эффект, устраняет бред, мании, галлюцинации, избыточную двигательную активность и поведенческие расстройства.

    Галоперидол выпускается в форме таблеток, капель для внутреннего приема и раствора для внутримышечного введения.

    Галоперидол: показания к применению

    В первую очередь Галоперидолом лечат шизофрению – именно с этой болезнью препарат нашел широкое применение. Также он применяется при маниакальных состояниях, депрессиях, бредовых расстройствах, психозах разного вида.

    Одним их психозов является алкогольный, который сопровождается галлюцинациями и психомоторным возбуждением – в этом случае нейролептик оказывает сильное успокаивающее действие и избавляет от галлюцинаций. Зачастую при химиотерапии Галоперидол используют в борьбе с рвотой и тошнотой.

    Также препарат снимает возбуждение, агрессивность, лечит заикание и является достаточно эффективным среди других нейролептиков. Препарат не вызывает апатии и вялости, а, наоборот, оказывает активирующее действие.

    Побочные действия Галоперидола

    Лечение этим препаратом зачастую приводит к возникновению побочных явлений. Со стороны ЦНС это может быть бессонница, сонливость, а затем тревожность, чувство страха, головная боль, дрожание, эйфория, депрессия, судороги.

    Использование препарата оказывает негативное влияние и на сердечно-сосудистую систему: нарушается сердечный ритм, снижается артериальное давление.

    Со стороны пищеварительной системы сначала может снизиться аппетит, потом открыться рвота, диарея, тошнота, появятся нарушения работы печени, что может привести к желтухе. Со стороны мочеполовой системы может нарушиться менструальный цикл, возникнуть задержка мочи, появится боль в грудных железах.

    Очень редко возникает анемия, катаракта, ухудшается зрение, набирается лишний вес и возникают аллергические реакции. При передозировке препарата побочные эффекты только усиливаются, поэтому в таких случаях следует немедленно обратиться к врачу.

    Информационное наполнение сайта: Дмитрий Н.

    Наименование:

    Галоперидол (Haloperidol)

    Фармакологическоедействие:

    Галоперидол – нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.

    Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D2) и альфа-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведёт к снижению температуры тела, галакторее (повышению выработки пролактина).

    Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям.

    Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие). Усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию ЦНС.

    Фармакокинетика: Галоперидол всасывается, в основном, в тонком кишечнике путем пассивной диффузии. Биодоступность 60-70%. При пероральном применении максимальные концентрации в крови достигаются через 3-6 ч. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы.

    Соотношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови.Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически не активен. Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%), проникает в грудное молоко.

    Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет, в среднем, 24 ч (12-37 ч).

    Показания кприменению:

    • — острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;— расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых;— тики, хорея Геттингтона;— длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии икота и рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией;
    • — премедикация перед оперативным вмешательством.

    Способ применения:

    Устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, клинической картины и предыдущих реакций больного на другие нейролептики.При острых психозах взрослым вводят 5—10 мг в/м или в/в.

    При необходимости указанную дозу можно вводить повторно 1—2 раза с 30—40-минутным интервалом до получения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза составляет 30—40 мг.

    В случае острого алкогольного психоза Галоперидол вводят в/в в дозе 5—10 мг, при необходимости введение повторяют.

    При алкогольном делирии, сопровождающемся беспокойством, в/в в виде инфузии вводят 10—20 мг Галоперидола; обычно скорость введения составляет 5—10 мг/мин (не более 5 мг/30 с).

    Для приема внутрь средняя суточная доза для взрослых составляет 2,25—18 мг. При необходимости указанную дозу можно увеличить до получения устойчивого терапевтического эффекта, а затем постепенно уменьшить до более низкой поддерживающей дозы.

    Для детей в возрасте до 5 лет при лечении психозов начальная доза составляет 2 капли раствора для приема внутрь 2 раза в сутки, для детей старше 5 лет — 5 капель 2 раза в сутки. При необходимости указанную дозу можно постепенно повысить до достижения стойкого терапевтического эффекта.

    При отсутствии клинического улучшения в течение 1 месяца продолжать лечение не рекомендуется.

    Побочные действия:

    Со стороны ЦНС: экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности, паркинсонизм. У большинства больных отмечаются преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления.

    Возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома одним из первых признаков которого является повышение температуры тела, сонливость.

    При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздних дискинезий, особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость или бессонница, головная боль, проходящие после назначения корректоров.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, ортостатическая гипотензия, лабильность артериального давления, изменения со стороны ЭКГ.

    Со стороны системы кроветворения: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, лимфомоноцитоз, редко – агранулоцитоз.Со стороны печени: повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха.Дерматологические реакции: аллергические реакции, сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гилерсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.Со стороны эндокринной системы: дисменорея, фригидность, гинекомастия, галакторея, импотенция, приапизм, увеличение массы тела.Прочие: задержка мочи, нечеткость зрения, повышенная утомляемость, пониженное чувство жажды, тепловой удар, алопеция, гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

    Противопоказания:

    — тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС, вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза;— экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);— повышенная чувствительность к производным бутирофенона;— беременность, период грудного вскармливания;— детский возраст до 3-х лет.

    С осторожностью: декомпенсированные сердечно-сосудистые заболевания (в т. ч.

    стенокардия), нарушение проводимости сердечной мышцы; тяжелые заболевания почек, печени, легочно-сердечная недостаточность (в т. ч.

    при бронхиальной астме и острых инфекциях), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гипертиреоз (тиреотоксикоз), гиперплазия предстательной железы (задержка мочи), активный алкоголизм.

    Взаимодействие сдругими лекарствен-

    ными средствами:

    Галоперидол потенцирует угнетающее действие на ЦНС гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств для наркоза, алкоголя.При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.

    ) может снижаться терапевтическое действие этих лекарственных средств из-за антагонистического влияния на допаминергические структуры.Галоперидол может снижать эффективность эпинефрина и других симпатомиметиков и вызывать парадоксальное снижение АД при их применении.

    При комбинированном приеме с противоэпилептическими средствами дозы последних следует повышать, так как галоперидол снижает порог судорожной готовности.

  • Галоперидол влияет на активность непрямых антикоагулянтов, поэтому при их сочетанном приеме дозу последних следует корригировать.
  • Потенцирует действие снотворных, наркотических, анальгетических и других средств, угнетающих функцию ЦНС.
  • Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего повышается их содержание в плазме крови и токсичность.При одновременном приеме галоперидола с флуоксетином и литием возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.При одновременном назначении с антигистаминными препаратами возможно усиление антихолинергических эффектов.При одновременном употреблении чая или кофе эффект галоперидола может снижаться.

    Беременность:

    Галоперидол противопоказан к применению при беременности ввиду возможности его негативного влияния на развитие плода. При необходимости применения Галоперидола в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Передозировка:

    Симптомы: Возможно появление острых реакций. Особенно должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут отмечать различные формы нарушения сознания, вплоть до комы.

    Лечение при передозировке включает отмену препарата, в/в введение диазепама, р-ра глюкозы, ноотропных средств, витаминов группы В и С, симптоматическую терапию.При потере сознания необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей, функцию дыхания и кровообращение.

    Рекомендуется постоянный мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы и других жизненно важных функций. При судорожных приступах показано применение диазепама.

    Форма выпуска:

    Таблетки в упаковках по 50 штук по 0,0015 г и по 0,005 г; Ампулы по 1 мл 0,5% раствора в упаковке по 5 штук; Во флаконах по 10 мл 0,2% раствора.

    Условия хранения:

    Список Б. Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.Срок годности – 5 лет.

    Условия отпуска из аптек: По рецепту врача.

    Состав:

    Таблетки: в упаковке 50 и 250 шт.1 таблетка содержит:

    Активный компонент – галоперидол 1,5 мг

    Вспомогательные вещества: молочная кислота 90% для инъекционных форм, вода д/и.

    Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.Активный компонент – галоперидол 5 мгВспомогательные вещества: молочная кислота 90% для инъекционных форм, вода д/и.1 мл – ампулы темного стекла, 10 шт. в упаковке.

    Валечка

    Видела я как-то приступ психоза у одной женщины, это реально страшно и жутко. И мы не знали, что нужно сделать и что ей дать, чтобы утихомирить и успокоить ее… Вызывали скорую

    2016-11-21T10:33:32

    Антон

    Галоперидол хорошо снимает приступы, но от него неусидчивость и сонливость, постоянно хочется спать. Вообще при его приеме нужен корректор, а сейчас в больницах ничего кроме циклодола не дают. При длительном приеме у меня началось дрожание конечностей, что-то стало страшновато как-то и не знаю, может что другое попринимать

    2016-02-07T11:22:24

    Андрей

    серьезная штука этот препарат. Его только по рецепту отпускают. Мне врач выписал при слуховых галлюцинациях. Он мне реально помогает.

    До этого всю жизнь слышал голоса, мешало немного, но потом просто нереально стало так жить, так как они мне всякие глупости говорили, что хотелось покончить жизнь самоубийством.

    Благо мать отвела к психиатру и я теперь на галоперидоле сижу. Я более здраво и трезво смотрю на жизнь, голоса пропали, захотелось жить

    2014-08-25T09:37:58

    Катя

    Психозы это страшно. Уверена меня поймут те люди, которые когда-либо с ними столкнулись или просто были свидетелями.

    Не буду рассказывать особых подробностей кто принимал, почему принимал Галоперидол, хочу сказать лишь, что от него есть побочки.

    Они могут выражаться в сонливости, какой то непонятной вялости, болит голова и такое ощущение, что начинаешь плохо видеть. Но ради того, чтобы вылечиться, готов терпеть все эти побочные эффекты.

    2014-07-01T20:13:20

    Галоперидол таблетки

    1 таблетка 1,5 мг
    Активное вещество галоперидол – 1,5 мг
    1 таблетка 5 мг
    Активное вещество галоперидол – 5 мг.

    Антипсихотическое средство (нейролептическое)

    Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия.

    Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга: противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

    Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается – гонадотропных гормонов.

    Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства.

    • Расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых. • Тики, хорея Гентингтона.

    • Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией, и икота.

    Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) на фоне интоксикации ксенобиотиками, комы различного генеза, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в том числе болезнь Паркинсона), беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет для данной лекарственной формы).

    Внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых – 0,5 – 5 мг 2 – 3 раза в сутки.

    При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем – до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении – до 20-60 мг). Максимальная доза – 100 мг/сут.

    Продолжительность лечения – 2 – 3 месяца. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы – 5-10 мг/сут.

    Таблетки 1,5 мг и 5,0 мг. По 10, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

    По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных средств.

    Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

    Галоперидол инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

    Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.
    Препарат: ГАЛОПЕРИДОЛ

    Активное вещество препарата: haloperidol

    Кодировка АТХ: N05AD01
    КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)
    Регистрационный номер: П №013574/02
    Дата регистрации: 16.06.06

    Владелец рег. удост.: GEDEON RICHTER Ltd. {Венгрия}

    Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, практически без запаха, с гравировкой «I|I» на одной стороне.   1 таб. галоперидол 1.

    5 мг
    Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, желатин, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
    25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

    Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, дискообразные, без маркировки, практически без запаха.   1 таб.

    галоперидол 5 мг
    Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, желатин, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
    25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

    Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.   1 амп. галоперидол 5 мг
    Вспомогательные вещества: молочная кислота, вода д/и.

    1 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.

    ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
    Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

    Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

    Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой -адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

    Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.

    Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.
    Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

    Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

    В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

    Фармакокинетика препарата

    При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 ч, при в/м введении — через 10-20 мин, при в/м введении галоперидола деканоата — 3-9 дней. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.
    Связывание с белками составляет 92%. Vd при равновесной концентрации — 18 л/кг.

    Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.
    Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выделяется с грудным молоком
    T1/2 при приеме внутрь — 24 ч, при в/м введении — 21 ч, при в/в введении — 14 ч.

    Галоперидола деканоат выводится в течение 3 нед.

    Выводится почками — 40% и с желчью через кишечник — 15%.

    Острые и хронические психотические расстройства (в т.ч.

    шизофрения, маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный психозы), психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации различного генеза, хорея Гентингтона, олигофрения, ажитированная депрессия, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч.

    гиперреактивность у детей и детский аутизм), психосоматические нарушения, болезнь Туретта, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.

    Дозировка и способ применения препарата

    При приеме внутрь для взрослых начальная доза — по 0.5-5 мг 2-3 раза/сут, для пациентов пожилого возраста — по 0.5-2 мг 2-3 раза/сут. Далее, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 мг/сут.

    Высокие дозы (более 40 мг/сут) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. Для детей — 25-75 мкг/кг/сут в 2-3 приема.
    При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 мг, интервал между повторными инъекциями — 1-8 ч; при применении депо-формы доза составляет 50-300 мг 1 раз в 4 нед.

    Для в/в введения разовая доза — 0.5-50 мг, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.

    Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 100 мг/сут; в/м — 100 мг/сут, при применении депо-формы — 300 мг/мес.

    Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, состояние беспокойства, чувство тревоги и страха, эйфория, возбуждение, сонливость (особенно в начале лечения), акатизия, депрессия или эйфория, летаргия, приступ эпилепсии, развитие парадоксальной реакции (обострение психоза, галлюцинации); при длительном лечении — экстрапирамидные расстройства (в т.ч. поздняя дискинезия, поздняя дистония и злокачественный нейролептический синдром).
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ (увеличение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков).
    Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.
    Со стороны системы кроветворения: редко — легкая и временная лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.
    Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, боли в грудных железах, гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
    Со стороны обмена веществ: гипер- и гипогликемия, гипонатриемия; повышенное потоотделение, периферические отеки, увеличение массы тела.
    Со стороны органа зрения: нарушения остроты зрения, катаракта, ретинопатия, нарушения аккомодации.
    Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.
    Дерматологические реакции: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; редко — фотосенсибилизация, алопеция.

    Эффекты, обусловленные холинергическим действием: сухость во рту, гипосаливация, задержка мочи, запор.

    Противопоказания к препарату:

    Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, депрессия, истерия, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. Беременность, лактация. Детский возраст до 3 лет. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.

    Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.
    В экспериментальных исследованиях в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Показано, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.

    Особый указания по применению Галоперидол

    Не рекомендуется парентеральное применение у детей.
    С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (в т.ч.

    гипокалиемия, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); при эпилепсии; закрытоугольной глаукоме; печеночной и/или почечной недостаточности; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч.

    при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; при хроническом алкоголизме; одновременно с антикоагулянтами.
    В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

    Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза.
    Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы.

    Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

    На фоне лечения нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.
    В период лечения не допускать употребления алкоголя.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

    Взаимодействие Галоперидол с другими препаратами

    При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.
    При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

    При одновременном применении лекарственных средств, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.
    При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (в т.ч.

    с дезипрамином) — уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, повышается риск развития судорог.
    При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.
    При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом) возможна выраженная артериальная гипотензия.

    При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.
    При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.

    При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.

    При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом — имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом — имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

    При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.
    При одновременном применении с карбамазепином, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.

    При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.

    При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение; с морфином — возможно развитие миоклонуса; с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом — возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.
    При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.
    При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; с хинидином — повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом — удлинение интервала QT на ЭКГ.

    При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, и в результате этого — развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.

    Comments

    (0 Comments)

    Ваш адрес email не будет опубликован.