Фенобарбитал, инструкция по применению, аналоги таблеток и показания
Сейчас немногие знают, что такое фенобарбитал, хотя это вещество входит в состав многих популярных лекарств. Многие люди годами принимают “Корвалол” или “Валокордин”, не подозревая, какие ингредиенты содержат эти препараты.
Ведь недавно фенобарбитал отнесли к опасным наркотическим веществам и запретили в некоторых странах. А средства на его основе стали постепенно исчезать из продажи. Теперь препарат “Фенобарбитал” и его аналоги применяются только по назначению врача.
Ведь это одно из самых эффективных противосудорожных и успокоительных средств.
Что такое фенобарбитал
Это вещество из группы барбитуратов. Оно снижает возбудимость нейронов мозга и распространение нервных импульсов при эпилепсии. При его воздействии увеличивается поступление ионов кальция в клетку, что способствует уменьшению моторной активности и снижению тонуса гладкой мускулатуры.
Впервые получено это вещество в начале 20 века в Германии. В продаже фенобарбитал появился под названием «Люминал». Это было самое популярное снотворное средство, пока не появились препараты из группы бензодиазепинов. В последние годы многие страны запретили производство фенобарбитала. В России препараты на его основе есть в продаже, но только по рецептам врача.
Сейчас в основном при лечении эпилепсии используется «Фенобарбитал». Аналоги его и средства, содержащие это вещество в небольших количествах, могут назначаться при менее серьезных состояниях, например, при перевозбуждении или бессоннице.
Препараты на основе фенобарбитала
Лекарство с таким названием знакомо в основном пациентам с судорожным синдромом или тяжелыми нарушениями сна. Но можно приобрести препараты, в состав которых входит фенобарбитал. Самыми известными являются «Корвалол» и «Валокорин». Они стоят недорого и очень популярны в качестве снотворного и успокоительного средства, особенно у представителей старшего поколения.
Менее популярными являются такие препараты:
- «Лавокордин», кроме фенобарбитала, содержит экстракт валерианы, масла мяты и хмеля.
- «Нео-Теофедрин» – это спазмолитик, применяется при бронхиальной астме, содержит теофиллин, кофеин, эфедрин, парацетомол.
- «Паглюферал» – противоэпилептическое средство на основе фенобарбитала.
- «Пенталгин-Н»- наркотический анальгетик.
- «Пиралгин» – комбинированное нестероидное противовоспалительное средство.
- «Тетралгин» – обезболивающий и спазмолитический препарат.
- «Андипал» – используется в качестве сосудорасширяющего средства при гипертонии.
Особенности действия
Препараты на основе фенобаритала уже давно применяются в медицине. Их назначают даже детям, так как они обладают уникальными свойствами.
При некоторых патологиях только с их помощью можно помочь больному. Действие фенобарбитала распространяется только на гладкую мускулатуру и нейроны, не затрагивая сердечно-сосудистую систему.
После приема таких препаратов внутрь наблюдаются такие эффекты:
- немного снижается интенсивность обменных процессов;
- уменьшается моторная активность;
- снижается тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта;
- повышается дезинтоксикационная функция печени;
- уменьшается концентрация билирубина в крови.
Широко применяют фенобарбитал в медицине из-за того, что он обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием. Его используют в экстренных случаях, так как при длительном приеме он вызывает сильное привыкание.
Фенобарбитал: показания к применению
Сейчас препараты на его основе используются только в серьезных случаях. Их уже не назначают при обычной бессоннице. Показаниями для применения этого средства являются такие состояния:
- эпилепсия в любой форме;
- различные судороги;
- хорея;
- менингит, столбняк;
- алкогольная абстиненция;
- паралич спастический;
- тяжелая бессонница;
- различные психические расстройства;
- перевобуждение, тревожное состояние.
Противопоказания
Несмотря на то что «Фенобаритал» показания имеет очень серьезные, не все больные могут получать такое лечение. Противопоказан прием препаратов на основе этого вещества в таких случаях:
- при серьезных нарушениях функций печени и почек;
- миастении;
- анемии;
- сахарном диабете;
- депрессии;
- при ослаблении имунной системы;
- бронхиальной астме;
- алкоголизме;
- индивидуальной непереносимости;
- во время беременности и кормления грудью.
Побочные действия
Препараты, содержащие фенобарбитал, относятся к наркотическим веществам. Кроме того, что они вызывают сильное привыкание, даже при кратковременном их использовании возможны побочные действия:
- общая слабость, головокружение, астения;
- заторможенность, нарушение речи;
- галлюцинации, кошмарные сновидения;
- депрессия;
- нарушения сна;
- снижение остроты зрения;
- сухость во рту, тошнота, рвота, нарушение работы кишечника;
- тромбоцитопения, анемия;
- учащенное сердцебиение, сердечная недостаточность;
- снижение артериального давления;
- сыпь, отеки, дерматит, кожный зуд;
- затрудненное дыхание.
Инструкция по применению
«Фенобарбитал» и препараты, аналогичные по составу, выпускаются в форме таблеток по 100 и 50 мг для взрослых и по 5 мг для детей. В зависимости от показаний и режима приема врач назначает разную дозировку. В качестве снотворного средства препарат нужно пить по 100 мг за час до сна.
Если «Фенобарбитал» был назначен для регулярного приема больному эпилепсией, ему рекомендуется по 50-100 мг дважды в день. В качестве седативного средства препараты на основе этого вещества принимаются в дозировке 50 мг 2-3 раза в день.
Снизить дозу рекомендуется пожилым людям, а также пациентам с нарушением функций печени и почек.
Детям «Феноаритал» назначают по строгим показаниям. Дозировка определяется врачом в зависимости от возраста и состояния пациента. Назначают препарат за полчаса до еды 2 раза в день. Дозировка обычно такая: до 6 месяцев по 5 мг, до года – 10 мг, 1-2 года – 20 мг, до 4 лет – 30 мг, до 7 лет – 40 мг, 7-10 лет – 50 мг, до 14 лет – 75 мг. После этого возраста дозировка препарата уже взрослая.
Особые указания к применению
Многие не знают, что такое фенобарбитал, но спокойно принимают препараты на его основе. Некоторые из них продаются без рецепта врача, и люди даже не подозревают, какой серьезный наркотик они употребляют. Поэтому желательно всегда изучать состав и инструкцию перед применением каждого препарата. При использовании препарато, содержащих фенобарбитал, желательно учитывать такие особенности:
- это вещество накапливается в организме и вызывает привыкание;
- прекращать лечение такими препаратами нужно постепенно, так как часто возникает «синдром отмены»;
- при регулярном приеме нельзя управлять автомобилем и заниматься деятельностью, требующей внимания и хорошей реакции;
- при одновременном приеме с оральными контрацептивами, антибиотиками и противогрибковыми средствами снижается их эффективность;
- это вещество уменьшает также усвояемость глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, салицилатов и эстрогенов;
- при одновременном приеме с алкоголем или антидепрессантами может развиться угнетение функций центральной нервной системы;
- это вещество усиливает действие анальгетиков, миорелаксантов и седативных средств;
- снижается снотворный эффект фенобарбитала, если его принимать одновременно с препаратами красавки, атропином, тиамином, никотиновой кислотой и психостимулирующими средствами;
- категорически запрещено принимать такие препараты при беременности, особенно в первые три месяца, так как это приводит к нарушению свертываемости крови у ребенка и к появлению кровотечений;
- прием фенобарбитала в период лактации вызывает угнетение нервной системы у малыша.
Аналоги препарата
Мало кому известно, что такое «Фенобарбитал» в таблетках. Чаще всего используются аналоги этого средства. Самым известным из них уже давно является «Люминал». Но в последнее время он употребляется все реже. Более распространенными являются сейчас такие средства:
- «Топирол».
- «Зептол».
- «Барбитал».
- «Доксиламин».
- «Этаминал-натрий».
- «Орфирил».
- «Габагамма».
- «Депакин».
- «Феназепам».
Отзывы о фенобарбитале
Большинство врачей выступают против назначения этого препарата детям до 6 лет. Но до сих пор довольно часто используется даже в таком возрасте фенобарбитал. Отзывы о таком лечении противоречивы. Многие отмечают большое количество побочных эффектов.
Например, у пациентов ухудшается память, развивается депрессия. Другие же положительно отзываются о препарате, считая, что главное – соблюдать дозировку и выполнять все рекомендации врача.
Нравится пациентам, что препараты на основе фенобарбитала дешевы (упаковка стоит около 20 рублей), а снотворный эффект у них хороший. Но отпускаются такие таблетки по рецепту врача.
Фенобарбитал: инструкция по применению таблеток
Латинское название: PhenobarbitalumКод АТХ: N03A A02Действующее вещество: фенобарбиталПроизводитель: Асфарма, Фармстандарт
-Лексредства, Дальхимфарм, Татхимфармпрепараты,
Усолье-Сибирский ХФЗ (РФ)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: при темп-ре до 25°CСрок годности: 5 л.
Фенобарбитал разработан для применения при:
- Эпилепсии
- Судорожных состояний неэпилептического происхождения
- Хореи
- Спазмов периферических артерий
- Спастических параличей
- Эклампсии
- Расстройств сна
- Повышенного возбуждения, тревожности, необъяснимого страха.
Состав, форма выпуска, дозировка
Впервые препарат выпустили на фармрынок в начале прошлого столетия – в 1912 году под торговым названием Luminal. Является вторым названием фенобарбитала. Противосудорожное ЛС производится в таблетках для детей и взрослых.
веществ в 1 табл.:
- Активное: 0,05 или 0,1 г фенобарбитала (для взрослых) либо 5 мг (для детей)
- Вспомогательные: сахароза, крахмал из картофеля, тальк, стеариновая к-та.
ЛС в виде пилюль плоскоцилиндрической формы с разделительной полосой и скошенными краями. Таблетки люминала фасуются в безъячейковые или ячейковые упаковки контурные по 6, 10, или 12 штук. В аптечную сеть поступает в пачках из картона или без нее. В упаковке из картона содержится 1, 5 или 10 пластинок Фенобарбитала, описание-инструкция.
Лечебные свойства
Медпрепарат с противосудорожным, успокоительным и снотворным действиями.
Терапевтическое действие лекарства обусловлено свойствами его главного компонента – фенобарбитала. Является барбитуратом продолжительного действия.
Предполагается, что лечебный эффект вещества обеспечивается его способностью усиливать свойства эндогенного медиатора ГМ – гамма-аминомасляной кислоты (GABA), обеспечивающей торможение внутренних процессов, либо имитировать ее функции.
Также механизм действия фенобарбитала как седативного и снотворного средства заключается в его воздействии на определенные сенсорные участки коры ГМ, в результате чего уменьшается двигательная активность и изменяются функции мозга.
Все процессы, запускаемые препаратами, содержащими фенобарбитал, пока до конца не изучены. Предполагается, что он способен через воздействие на таламус препятствовать нейропередаче в кору ГМ.
Противосудорожный эффект достигается подавлением моно- и полисинаптической передачи в центральную НС.
Во время терапии фенобарбиталом надо учитывать, что он негативно сказывается на дыхательной активности, так как снижает чувствительность к углекислому газу. Интенсивность действия носит дозозависимый характер.
Путем воздействия на ферменты печени способен изменять метаболические трансформации иных ЛС, а также оказывать расслабляющее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ.
После приема внутрь усваивается практически полностью. Распределение в организме протекает в более замедленном темпе по сравнению с другими ЛС, входящими в ту же фармакологическую группу вместе с фенобарбиталом. Пиковые уровни плазменной концентрации образуются через 1-2 суток.
Образует метаболиты в печени. Способен накапливаться в организме. Полувыведение из организма занимает от 2 до 4 суток: ¾ от принятого количества выходит в виде метаболитов, остальная часть – в неизмененном виде.
Фенобарбитал способен проникать в молоко и сквозь плаценту.
Способ применения
Схема лечения определяется индивидуально для каждого больного в соответствии с тяжестью диагноза, возрастом и состоянием организма. Использование Фенобарбитала для взрослых, согласно инструкции по применению:
- Как снотворное средство: по 0,1-0,2 г ЛС за 30-60 минут до отхода ко сну
- Как седативное средство: по 0,03-0,05 г х 2-3 р./д
- Как спазмолитик: 0,01-0,05 г х
- Терапия эпилепсии: 0,05-0,1 г х 2 р./д.
- Наивысшая разовая дозировка для взрослых – 200 мг, суточная – 500 мг.
- Дети
- ЛС принимается внутрь дважды в день за 30-40 минут до приема пищи. Рекомендованное количество Фенобарбитала для разовой дозировки:
- (До 6 мес.): 5 мг
- (6-12 мес.): 10 мг
- (1-2 г.): 20 мг
- (3-4 г.): 30 мг
- (5-6 л.): 40 мг
- (7-9 л.): 50 мг
- (10-14 л.): 75 мг.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат запрещено принимать в 1 триместре, так как его активное вещество оказывает тератогенное действие. Использование в период вынашивания ребенка возможно в исключительных случаях по строгим показаниям, когда лекарству нет альтернативы, и очевидна польза для матери.
Результаты проведенных исследований свойств препарата показали, что последствием приема беременными барбитуратов являются аномалии развития плода.
У младенцев, чьи матери лечились Фенобарбиталом на протяжении трех последних месяцев вынашивания, развивалась медикаментозная зависимость, а после рождения – синдром отмены. Помимо обычных симптомов после отказа от ЛС у детей в первые две недели жизни наблюдалась чрезвычайно высокая возбудимость и эпилептические припадки.
Также имеются сведения, что после применения Фенобрабитала для терапии судорожных состояний во время вынашивания, приводило к нарушению свертываемости крови у детей (ввиду нехватки в организме вит. К), что способствовало развитию кровотечений и летальному исходу в неонатальный период.
Для детей Фенобарбитал опасен и тем, что может угнетать дыхательную активность. Особенно часто проблемы с дыханием развиваются у младенцев, родившихся раньше срока.
В случае применения лекарства во время родов требуется реанимационная готовность для своевременного оказания помощи ребенку.
Кормящим женщинам также противопоказано лечиться Фенобарбиталом, поскольку вещество выделяется с молоком и может подавлять ЦНС. На время терапии лактацию следует отменить.
Противопоказания и меры предосторожности
Цена: 100 мг (12 табл.) – от 20 руб.
Применение лекарственного средства Фенобарбитал нельзя использовать для терапии при:
- Индивидуальной сверхчувствительности к активному компоненту или вспомогательным
- Порфиритовой болезни (в смешанной форме, острой перемежающейся или при наличии в анамнезе)
- Тяжелых формах патологий печени и/или почек
- Артериальной гипотензия в выраженной форме
- Миастении
- Острой форме ИМ
- Гиперкинезах
- СД
- Депрессии и депрессивных состояний с суицидальными наклонностями
- Выраженной анемии
- Надпочечниковой недостаточности
- Беременности (1, 3 триместры), лактации
- Алкоголизме, наркомании, медикаментозной зависимости
- Респираторных заболеваниях, бронхолегочных патологиях с сопутствующим апноэ
Фенобарбитал и алкоголь
Категорически нельзя совмещать этанолосодержащие ЛС, спиртные напитки с Фенобарбиталом, так как в результате развивается сильное угнетающее действие на центральную НС.
Причем последствия подобной комбинации могут развиваться по нескольким сценариям. У алкоголиков и часто выпивающих людей лекарство может подействовать через короткий промежуток времени. У пациентов, редко употребляющих алкоголь, после выпивки во время лечения терапевтическое действие медикамента может наступить со значительным опозданием.
Фенобарбитал: наркотик или нет?
Одним из опасных побочных эффектов лекарства является его способность вызывать привыкание, формирование физической и психической зависимости. В 2013 году фенобарбитал был внесен в список наркотических и психотропных веществ.
Поэтому медикамент запрещен к применению у пациентов с уже имеющейся зависимостью.
Особые указания
Если во время терапии Фенобарбиталом развились дерматологические реакции, то нужно обратиться к врачу и отменить лекарство. Также стоит учитывать, что поражение кожи чаще встречается у пациентов, которые имеют в анамнезе астму, крапивницу, отек Квинке.
Угроза зависимости увеличивается при применении лекарства в больших дозах и с продолжительным курсом, а также при терапии пациентов с зависимостью от ЛС и алкоголя в прошлом. Частое использование медикамента в дозировке, превышающей терапевтическую в 3-4 раза, способствует формированию физической зависимости у большинства пациентов (75-80 %).
- Во время лечения эпилепсии необходимо постоянно контролировать уровень концентрации в крови фенобарбитала и фолатов, состояние печени и почек, отслеживать периферическое кровообращение.
- На период лечебного курса рекомендуется отказаться от любых видов деятельности, при которых требуется мгновенная реакция (физическая, психическая) и умение концентрировать внимание.
- Как отменять Фенобарбитал
Чтобы не спровоцировать синдромы отмены и рикошета, отмену препарата нужно проводить постепенно, с плавным уменьшением дозировки в течение продолжительного времени.
Абстинентное состояние возникает, как правило, через 8-12 часов после отказа от ЛС и проявляется с различной степенью интенсивности.
Сначала возникает тревога, неконтролируемые подергивания мышц, дрожание рук, нарастающая слабость, головокружение, снижение зрения, тошнота, приступы рвоты, бессонница, ортостатическая гипотензия (головокружение, предобморочное состояние, потеря сознания).
При тяжелом характере патологии неблагоприятные симптомы проявляются спустя около 16 часов и могут сохраняться на протяжении 5 суток после отмены ЛС.
Чаще всего случаются судороги и делирий, причем последний признак может стать причиной летального исхода, если Фенобарбитал длительно применялся у пациента с зависимостью.
Помимо этого, внезапная отмена медикамента может спровоцировать эпилептические припадки или эпистатус.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Во время терапии фенобарбиталом нужно учитывать его способность влиять на лечебные и побочные эффекты других медпрепаратов:
- Снижает действие антибиотических ЛС, сульфаниламидов, Гризофульвина.
- Уменьшает эффект антикоагулянтов непрямого действия, ГКС, эстрогеносодержащих средств, а также лекарств, чей метаболизм осуществляется в печени.
- Снотворный эффект фенобарбитала уменьшается при совмещении с атропином, ЛС на основе веществ экстракта красавки, а также при сочетании с декстрозой, аналептиками, никотиновой кислотой, стимуляторами НС.
- При совмещении с резерпином снижается противоэпилептическая активность фенобарбитала, а под влиянием диазепама, амитриптилина, хлордиазепоксида – увеличивается.
Побочные эффекты и передозировка
Как и любое лекарственное средство, Фенобарбитал может спровоцировать отрицательную реакцию организма, которая проявляется в виде различных нарушений со стороны внутренних систем:
- НС: астения, общая слабость, головокружение, пред- и обморочное состояния, расстройство двигательной координации, нистагм, галлюцинации, парадоксальное возбуждение (особенно у детей, ослабленных и пожилых пациентов), депрессия, ночные кошмары, бессонница
- Локомоторная система: при длительном курсе – поражение костной ткани, рахит
- Органы пищеварения: тошнота, приступы рвоты, затрудненное опорожнение кишечника, при длительной терапии – дисфункция печени
- Кроветворная система: агранулоцитоз, В12-дефицитная анемия, тромбоцитопения
- ССС: понижение давления
- Проявления аллергии: высыпание на коже, крапивница, отечность лица и век, угнетенное дыхание, у некоторых больных – дерматит Риттера, синдром Стивенса-Джонсона
- Прочие эффекты: привыкание и зависимость от фенобарбитала.
При появлении этих или других неназванных побочных действий нужно обратиться к лечащему специалисту.
Умышленный или непреднамеренный прием большого количества Фенобарбитала провоцирует передозировку. Помимо острой формы интоксикации после разового употребления сверхдоз, перенасыщение организма активным веществом происходит и при длительном лечебном курсе.
Характерными признаками острой токсичности проявляется в виде:
- Нистагма
- Болей головы
- Головокружения
- Атаксии
- Заторможенности реакций
- Невнятной речи
- Общей слабости
- Нарушения или отсутствия рефлексов
- Изменения температуры тела (понижение или повышение)
- Сонливости
- Апноэ
- Нервного возбуждения
- Снижения АД
- Мидриаза
- Снижения объема отделяемой мочи
- Бради- и тахикардии
- Угнетения дыхания
- Цианоза
- Сыпи в виде кровоизлияния в дерму (геморрагии) в зонах давления
- Помрачении сознания
- Отсутствия электроактивности мозга
- Отек легких
- Коматозное состояние
- Пневмонии
- Сердечной недостаточности
- Утраты самокритичности
- Повышенная раздражительность.
Во время терапии нужно тщательно соблюдать назначенную схему терапию, так как самовольное изменение дозы лекарства может спровоцировать фатальные последствия. Смертельной дозой фенобарбитала является прием от 2 до 10 г ЛС.
Специфического антидота к веществу пока не существует. Если пациент в сознании, то проводится стимуляция рвоты, если он в обмороке или индукция рвотного рефлекса противопоказана, нужно сделать промывание желудка. Чтобы ускорить очищение организма от всосавшегося вещества, назначается форсированный диурез (при нормальном состоянии почек), солевые слабительные ЛС.
Помимо дезинтоксикационного лечения, отравление фенобарбиталом купируется симптоматической терапией. Во время коррекции состояния требуется проведение мероприятий, поддерживающих функции жизненно важных органов.
Хроническая интоксикация проявляется в виде:
- Непреходящей раздражительности
- Ослабления самокритичности
- Бессонницы или сонливости
- Апатичного состояния
- Общей слабости
- Нарушение чувства равновесия
- Сбивчивой речи
- Головокружения
- Выраженном расстройстве сознания
- Галлюцинации
- Судороги
- Нервное возбуждение
- Дисфункции ЖКТ, ССС, печени, почек.
Устранение хронической интоксикации требует постепенного уменьшения дозировки, чтобы не спровоцировать синдрома отмены. Одновременно проводится симптоматическое и психиатрическое лечение.
Аналоги
Заменить Феноабарбитал на аналоги может только лечащий специалист. Препараты с похожим действием: Антелепсин, Апилепсин, Ацедипрол, Бензонал, Вальпарин, Ветоин, Гексамидин и пр.
Лекарства, содержащие фенобарбитал: Андипал, Барбовал, Беллатаминал, Валокордин, Валосердин, Корвалдин, Корвалол, Паглюферал, Пентабуфен, Пенталгин, Пиралгин, Сантопералгин, Сантотитралгин, Седал-м, Седальгин-нео, Теофедрин-н, Тетралгин.
Зептол
Цена: табл. 200 мг (30 шт.) – 84 руб., 400 мг (30 шт.) – 106 руб.
Противоэпилептический медпрепарат на основе карбамазепина. Применяется для терапии и предупреждения эпилепсии, припадков, а также невралгии тройничного нерва, острых форм маниакальных состояний, алкогольной абстиненции, психотических нарушений, мигрени.
Производится в таблетках с пролонгированным эффектом. Схема дозировки и длительность терапии определяется лечащим специалистом.
Плюсы:
- Эффективное средство
- Предупреждает приступы
- Доступное средство.
Минусы:
- Накапливается в организме.
Скачать инструкцию по применению
Препарат «Фенобарбитал»Скачать инструкцию «Фенобарбитал»
105 кб
Фенобарбитал
Фенобарбитал – лекарственный препарат, использующийся в медицине как противосудорожное и снотворное средство.
Действующим веществом лекарства является фенобарбитал – порошок без запаха, обладающим горьковатым вкусом. Снижает уровень моторной активность, купирует судорожные сокращения мышц. При приеме препарата снижается тонут гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Фенобарбитал, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Фенобарбитал можно прочитать в комментариях.
Состав и форма выпуска
Лекарство продается в таблетках и в виде раствора 0,2%. Кроме того, существует такая форма выпуска, как порошок.
- одна таблетка содержит: активное вещество: фенобарбитал – 100 мг;
- вспомогательные вещества: сахар, кальция стеарат, тальк, крахмал картофельный.
Клинико-фармакологическая группа: снотворный и седативный препарат. Противосудорожное средство.
Показания к применению
Инструкция по применению указывает, что Фенобарбитал используется в терапии следующих недугов и состояний:
Также назначается при нервном истощении (используется как седативное средство для избавления от чувства страха, постоянной тревоги и напряжения).
Фармакологическое действие
Фенобарбитал – производное барбитуровой кислоты.
Оказывает выраженное противосудорожное действие, снижает возбудимость нейронов эпилептической локализации, выполняет роль индуктора ферментов, повышает активность монооксигеназной ферментной системы.
Оказывает снотворный эффект.
Угнетает активность двигательных зон коры и подкорки головного мозга. Повышает содержание в ЦНС эндогенного тормозного медиатора ГАМК, уменьшает возбуждающее действие на ЦНС аминокислот.
Фенобарбитал
Форма выпуска и состав
Фенобарбитал выпускается в виде следующих лекарственных форм:
- таблетки для детей 5 мг: плоскоцилиндрической формы, белого оттенка, имеют фаску (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 1000 упаковок);
- таблетки для детей 50 мг: плоскоцилиндрической формы, белого оттенка, имеют фаску и риску (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 1000 упаковок, в картонной коробке 500 упаковок; по 6 шт. в контурной безъячейковой упаковке, в картонной коробке 1000 упаковок);
- таблетки 100 мг: плоскоцилиндрической формы, белого оттенка, имеют фаску (по 6, 10 или 12 шт. в контурной безъячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 180 или 300 упаковок, в картонной коробке 150 или 1000 упаковок; по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки, в картонной коробке 500 упаковок; по 12 шт. в стрипе, в картонной пачке 1 стрип).
1 таблетка Фенобарбитала содержит:
- активное вещество: фенобарбитал – 5/50/100 мг;
- вспомогательные компоненты: сахароза – 42,2/14,8/8 мг, крахмал картофельный – 11,3/32,3/40 мг, кальция стеарат (для таблеток 5 и 50 мг) – 1,5/2,9 мг, стеариновая кислота (для таблеток 100 мг) – 0,9 мг, тальк (для таблеток 100 мг) – 1,1 мг.
Для взрослых:
- эпилепсия (все виды припадков, исключая абсансы);
- спастический паралич;
- судороги неэпилептического происхождения;
- хорея;
- повышенная тревожность, страх;
- психомоторное возбуждение;
- расстройства сна.
Для детей:
- парциальные и большие эпилептические припадки;
- бессонница;
- премедикация;
- гипербилирубинемия при хроническом холестазе и у новорожденных.
Противопоказания
Абсолютные:
- почечная и/или печеночная недостаточность тяжелой степени;
- миастения;
- острая смешанная либо перемежающаяся порфирия (в том числе заболевание в анамнезе);
- анемия с выраженными симптомами;
- респираторные заболевания, сопровождающиеся одышкой и обструктивным синдромом;
- наркотическая либо лекарственная зависимость, алкоголизм (в том числе в анамнезе);
- сахарный диабет;
- I триместр беременности (возможно тератогенное воздействие на плод);
- период лактации;
- детский возраст (для таблеток 100 мг);
- гиперчувствительность к какому-либо из компонентов препарата.
Относительные:
- дисфункции печени и/или почек;
- гипофункция надпочечников, связанная с ослаблением системного действия гидрокортизона эндогенного и экзогенного происхождения при приеме фенобарбитала;
- острый и/или хронический болевой синдром;
- гиперкинез;
- тиреотоксикоз (возможно усиление признаков заболевания);
- депрессия и/или склонность к суициду;
- бронхиальная астма в анамнезе;
- детский возраст (для таблеток 5 и 50 мг);
- IIи III триместры беременности.
Фенобарбитал принимают внутрь. Дозировку определяют строго индивидуально в зависимости от возраста, индивидуальной чувствительности к компонентам препарата, диагноза, особенностей течения заболевания и так далее.
Лечение начинают с минимальной эффективной дозы, которая подходит для конкретной формы патологии.
У пациентов преклонного возраста, со сниженным иммунитетом, дисфункциями печени и/или почек терапию следует начинать с минимально возможных доз.
В зависимости от диагноза взрослым Фенобарбитал назначают по следующей схеме:
- эпилепсия, хорея, спастический паралич, судороги неэпилептического происхождения: начальная дозировка составляет 50–100 мг 2 раза в сутки, затем суточную дозу постепенно повышают до полного прекращения эпилептических припадков (максимальная суточная доза – 500 мг), после чего ее постепенно уменьшают;
- расстройства сна: по 100–200 мг за 30–60 минут до отхода ко сну;
- страх, повышенная тревожность, психомоторное возбуждение: по 30–50 мг 2–3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых больных составляет 500 мг, максимальная разовая доза – 200 мг.
Детям препарат назначается в меньших дозах в соответствии с возрастной категорией. Нельзя допускать превышения максимальных суточных и разовых доз. Применение Фенобарбитала требует длительного курса терапии.
При эпилепсии лекарственное средство отменяют постепенно, поскольку внезапное прекращение его приема может спровоцировать припадок и даже вызвать эпилептический статус. Фенобарбитал часто является элементом комбинированной лекарственной терапии.
Обычно такие комбинации подбираются индивидуально в зависимости от общего состояния пациента.
Доза для детей определяется индивидуально в зависимости от массы тела и возраста ребенка. Препарат принимают натощак, за 30–40 минут до приема пищи 2 раза в сутки. Разовая и суточная дозы для пациентов детского возраста составляют соответственно:
- дети младше 6 месяцев: 5 и 10 мг;
- дети от 6 месяцев до 1 года: 10 и 20 мг;
- дети 1–2 лет: 20 и 40 мг;
- дети 3–4 лет: 30 и 60 мг;
- дети 5–6 лет: 40 и 80 мг;
- дети 7–9 лет: 50 и 100 мг;
- дети 10–14 лет: 75 и 150 мг.
При угнетенной функции печени дозы уменьшают. Как снотворное средство Фенобарбитал назначают детям в дозе 5–7,5 мг в соответствии с возрастной категорией. Следует избегать длительного применения препарата в качестве седативного и снотворного средства вследствие его возможной кумуляции и возникновения лекарственной зависимости.
При гипербилирубинемии у детей лекарственное средство назначают следующим образом:
- дети младше 12 лет: суточная доза – 3–8 мг/кг, разделенные на 2–3 приема; при необходимости дозу повышают до 12 мг/кг; продолжительность терапии – 3–5 дней;
- дети старше 12 лет: суточная доза – 90–180 мг/кг, разделенные на 2–3 приема.
Для премедикации детям старше 6 месяцев препарат назначают в дозе 1–3 мг/кг за 1–1,5 часа до оперативного вмешательства.
При приеме Фенобарбитала детьми младше 3 лет требуемое количество таблеток необходимо растереть до порошкообразного состояния, растворить в небольшом объеме воды и употреблять в качестве суспензии.
Побочные действия
- сердечно-сосудистая система: брадикардия, артериальная гипотензия;
- система кроветворения: тромбоцитопения, мегалобластная анемия (при длительном лечении), агранулоцитоз;
- нервная система и органы чувств: эффект последействия (выражается в уменьшении концентрации внимания и замедлении психомоторных реакций, ощущении вялости и разбитости, астении), нарушение процесса мышления, сонливость, расстройства сна, тревожность, нервозность, головокружение, гиперкинезия (у детей), атаксия, угнетение дыхательного центра, нистагм, потеря сознания, парадоксальная реакция (особенно у ослабленных больных и пациентов преклонного возраста – возбуждение), кошмарные сновидения, раздражительность, заторможенность, депрессия, галлюцинации, тремор рук, головная боль;
- пищеварительная система: тошнота, рвота, запор; при продолжительном применении – дисфункции печени;
- опорно-двигательный аппарат: развитие рахита и расстройства остеогенеза (при длительной терапии);
- реакции аллергического характера: в редких случаях возможен летальный исход, синдром Стивенса – Джонсона (экссудативная эритема злокачественного характера), затрудненное дыхание, эксфолиативный дерматит, локальная отечность (преимущественно губ, век или щек), крапивница, кожные высыпания;
- прочие: синдром отмены [малые симптомы (проявляются на протяжении 8–12 часов после отмены препарата) – ортостатическая гипотензия, тревожность, кошмарные сновидения, нарушения сна, мышечные подергивания, двигательное беспокойство, дрожь в руках, тошнота, рвота, головокружение, слабость, расстройства зрения; основные симптомы (проявляются на протяжении 16 часов и длятся до 5 суток) – галлюцинации, судороги]; импотенция, расстройства либидо.
Чтобы предотвратить развитие синдрома отмены, курс лечения препаратом следует заканчивать постепенно.
Особые указания
Применение Фенобарбитала в период беременности допускается только по строгим медицинским показаниям, при невозможности использования других препаратов. Прием данного лекарственного средства беременными женщинами значительно повышает риск развития аномалий у плода.
При длительном внутриутробном воздействии Фенобарбитала у новорожденных, матери которых принимали препарат в III триместре беременности, возможны проявления физической зависимости и острого синдрома отмены, выражающегося в повышенной возбудимости и эпилептических припадках непосредственно после родов или на протяжении 14 суток после них.
Использование Фенобарбитала для лечения судорог в период беременности может вызвать у новорожденных нарушения свертывания крови, что обусловлено нехваткой витамина К и часто приводит к кровотечениям в неонатальном периоде (обычно в течение первых суток после родов). Применение препарата во время родов может привести к угнетению дыхательного центра у новорожденных, особенно у недоношенных, что связано с недоразвитием печеночной функции.
На данный момент Фенобарбитал практически не используют как снотворное средство. При возникновении дерматологических осложнений препарат отменяют. Реакции повышенной сенситивности к компонентам лекарственного средства чаще встречаются при имеющихся в анамнезе ангионевротическом отеке, крапивнице, бронхиальной астме и др.
Во время терапии необходимы регулярные проверки общего анализа крови, функции печени и почек.
У ослабленных пациентов и больных преклонного возраста назначение Фенобарбитала в обычных дозах может спровоцировать спутанность сознания, депрессивное состояние или выраженное возбуждение. У детей прием препарата иногда сопровождается гиперактивностью, раздражительностью, необычным возбуждением.
Риск развития зависимости оказывается существенно выше при приеме больших доз Фенобарбитала и с увеличением продолжительности терапии, а также у больных с алкогольной и лекарственной зависимостью в анамнезе.
Регулярное применение препарата в дозах, в 3–4 раза превышающих терапевтические, приводит к возникновению физической зависимости у 75% больных. Отменяют Фенобарбитал постепенно, постоянно снижая дозы в течение длительного времени, во избежание проявления синдромов «отдачи» и отмены.
Внезапное прекращение приема лекарственного средства при эпилепсии может спровоцировать припадок либо эпилептический статус.
При использовании Фенобарбитала в курсе лечения эпилепсии желательно контролировать его содержание в крови. При длительной терапии рекомендуется периодическая проверка функции печени и почек, картины периферической крови, содержания фолата в крови.
Если препарат необходимо использовать во время родов, следует принимать их при подготовленном реанимационном оборудовании.
Лекарственное средство запрещено использовать во время работы водителям автотранспорта, а также людям, род деятельности которых требует повышенной сосредоточенности и незамедлительных психических и физических реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме Фенобарбитала с другими препаратами могут наблюдаться следующие эффекты:
- вальпроевая кислота, фенитоин: рост концентрации фенобарбитала в сыворотке крови;
- гризеофульвин, сульфаниламиды, антибиотики: снижение эффективности воздействия на организм последних;
- резерпин: уменьшение противосудорожного действия фенобарбитала;
- психостимулирующие препараты, аналептики, атропин, никотиновая кислота, тиамин, декстроза, экстракт красавки: уменьшение снотворного действия фенобарбитала;
- хлордиазепоксид, амитриптилин, диазепам, ниаламид: увеличение противосудорожного действия препарата;
- салицилаты, пероральные контрацептивы: снижение эффективности последних;
- ацетазоламид: ослабление эффекта фенобарбитала;
- снотворные и седативные препараты, алкоголь, миорелаксанты, наркотические анальгетики, нейролептики: усиление действия последних;
- эстрогены, непрямые антикоагулянты, доксициклин, глюкокортикостероиды и другие препараты, метаболизирующиеся в печени с помощью изоферментов цитохрома Р450 (в том числе изофермент CYP3A4): снижение концентрации в крови последних.
Аналоги
Аналогами Фенобарбитала являются: Люминал, Барбитал, Дормирал.
Сроки и условия хранения
Хранить в сухом затемненном месте при температуре не выше 25 °С. Не допускать попадания в руки детям.
Срок годности – 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Фенобарбитал
Фенобарбитал – противоэпилептическое средство.
Форма выпуска и состав
Выпускается в виде белых плоскоцилиндрических таблеток.
Таблетки
1 таб.
Фенобарбитал
50 мг
Показания к применению
- эпилепсия;
- спазмы периферических артерий;
- гипербилирубинемия;
- спастический паралич;
- внутрипеченочный холестаз хронического типа;
- неконъюгированная негемолитическая гипербилирубинемия (врожденная);
- бессонница, приступы страха, напряжение и тревожность, возбуждение, тремор, судороги различного генеза;
- алкогольная абстиненция;
- энцефалит, вызванный различными инфекционными заболеваниями (в частности гриппом, краснухой, корью, ветряной оспой, мононуклеозом и коклюшем);
- нейровегетативные нарушения;
- фокальные приступы у взрослых и детей;
- генерализованные тонико-клонические приступы.
Противопоказания
- при индивидуальной непереносимости любого из компонентов препарата;
- ярко-выраженная печеночнаяпочечная недостаточность;
- сахарный диабет;
- лекарственная зависимость (в частности в анамнезе);
- депрессия;
- миастения, гиперкинезы, выраженная анемия;
- гипофункция надпочечников, порфирия, гипертиреоз;
- бронхообструктивные заболевания;
- беременность и период лактации;
- активный алкоголизм.
Инструкция по применению Фенобарбитал (способ и дозировка)
Режим дозирования зависит от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.
Взрослым показана разовая доза 10-200 мг по 1-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза составляет 200 мг, суточная – 500 мг.
Детям – 1-10 мг на 1 кг массы тела 3 раза в сутки.
Побочные эффекты
Хорошо переносится большинством пациентов. На фоне применения препарата могут возникать следующие побочные действия:
- астения, общая слабость, головокружение, атаксия, парадоксальная реакция, нистагм, галлюцинации, «кошмарные» сновидения, депрессия, расстройства сна, синкопе – со стороны нервной системы;
- развитие рахита и нарушение остеогенеза (при длительном применении) – со стороны опорно-двигательного аппарата;
- запор, тошнота и рвота; нарушения функции печени (при продолжительном применении) – со стороны пищеварительной системы;
- агранулоцитоз, тромбоцитопения – со стороны органов кроветворения;
- понижение артериального давления – со стороны сердечно-сосудистой системы;
- различные проявления аллергических реакций, в частности кожная сыпь, отечность век, губ и лица, крапивница, затрудненное дыхание;
- в редких случаях – злокачественная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.
При длительном применении препарата может возникать лекарственная зависимость.
Передозировка
К признакам передозировки относится:
- нистагм,
- атаксия,
- головокружение,
- головная боль,
- выраженная слабость,
- заторможенность,
- смещанная речь. Наблюдается частичная или полная утрата рефлексов,
- сонливость или возбуждение.
Температура тела может повышаться или понижаться, дыхание угнетается, Отмечается одышка, снижение артериального давления, сужения зрачков, которое впоследствии сменяется на паралитическое расширение. Также может возникнуть:
- олигурия,
- тахикардия,
- брадикардия,
- цианоз,
- спутанность сознания. В тяжелых случаях отмечается прекращение электрической активности мозга,
- отек легких,
- кома.
Позже отмечается пневмония, аритмия, сердечная недостаточность. При приеме 2-10 г возможен летальный исход. При постоянном превышении дозы – раздражительность, нарушение критического мышления, нарушения сна, спутанность сознания.
Препарат не имеет специфического антидота. При признаках передозировки показано промывание желудка, прием активированного угля, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия, поддержание дыхательной и сердечной деятельности.
Аналоги
Аналоги по коду АТХ: Фенобарбитала таблетки.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
Препарат принадлежит к списку ядовитых, сильнодействующих веществ. Фармакологическое действие довольно разнообразно. Оказывает снотворное, антигипербилирубинемическое, противосудорожное, спазмолитическое и миорелаксирующее воздействие на организм человека.
Эффект фенобарбитала основан на подавлении сенсорной зоны коры головного мозга и снижении двигательной активности.
Однако механизм действия полностью еще не изучен, по мнению ученых активное вещество данного препарата угнетает восходящее проведение в ретикулярной формации и купирует процесс передачи импульсов в кору головного мозга.
На фоне применения существенно активизируется обезвреживающая функция печени. Поэтому Фенобарбитал часто назначается при интоксикациях.
В небольших дозах обладает успокаивающим действием, поэтому его нередко применяют в составе комплексной терапии одновременно с различными медикаментозными средствами (в частности со спазмолитиками и сосудорасширяющими препаратами) при лечении нейровегетативных нарушений.
В ходе клинических испытаний доказано прямое угнетающее воздействие Фенобарбитала на дыхательный центр. На фоне применения препарата существенно снижается тонус гладких мышц ЖКТ, слегка сокращается интенсивность процессов обмена.
Особые указания
- Препарат может кумулироваться в организме и вызывать привыкание, поэтому его длительный прием не рекомендуется.
- Возможен синдром отмены (головные боли, «кошмарные» сновидения, сонливость или бессонница), поэтому лечение следует прекращать постепенно.
- Может влиять на психомоторные реакции, следует воздержаться от управления транспортными средствами.
При беременности и грудном вскармливании
Противопоказан при беременности и лактации.
В детском возрасте
Назначается детям по показаниям.
При нарушениях функции почек
Противопоказано при выраженной почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказано при выраженной печеночной недостаточности. При снижении функции печени требуется уменьшать дозу.
Лекарственное взаимодействие
- фенобарбитала в сыворотке крови повышают фенитоин и вальпроаты.
- Сочетание с резерпином снижает противосудорожное действие препарата. Амитриптилин, ниаламид, диазепам, хлордиазепоксид, напротив, повышают противосудорожный эффект.
- Фенобарбитал ускоряет разрушение антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления.
- Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных.
- В сочетании с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами снотворное действие фенобарбитала снижается.
- Снижает антибактериальный эффект антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список ПККН, сильнодействующее и ядовитое вещество. Хранить в прохладном, сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.
Цена в аптеках
Информация отсутствует.
Comments
(0 Comments)