Антикоагулянты

Показания и противопоказания к назначению

Непрямые антикоагулянты назначаются для профилактики и терапии формирования тромбов и тромбоэмболий в следующих ситуациях:

• после вазо- и кардиохирургических вмешательств;
• кардиоинфаркт;
• ТЭЛА;
• Аритмии мерцательного типа;
• аневризма левого желудочка;
• тромбофлебит поверхностных венозных сосудов ног;
• облитерирующие тромбангиит и эндартериит.

К списку противопоказаний следует отнести:

геморрагические диатезы и инсульт;
иные патологические процессы, которые сопровождаются пониженной свертывающей характеристикой крови;
повышенная сосудистая проницаемость;
малигнизированные опухолевые образования;
язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
тяжелые расстройства почечной и печеночной системы;
перикардиты;
кардиоинфаркт, который сопровождается повышенным АД;
беременность;
менструации (за 48 часов до их начала прием следует отменить);
ранний постродовой период;
пожилые пациенты и старики (назначают с осторожностью).

Антикоагулянты что это за препараты

Увидев в листе рекомендаций непонятные названия, пациенты хотят поскорее выяснить, что такое антикоагулянты и для чего их назначают. Термином антикоагулянты, список препаратов этой группы обширен, принято обозначать лекарственные средства, которые воздействуя на организм человека, резко тормозят процесс свертывания крови.

В результате их действия медикам удается предупредить образование кровяных сгустков (тромбов). Лекарства используют для предотвращения осложнений в различных ситуациях. Стоит отметить, врачи назначают антикоагулянты также и в профилактических целях, с целью снижения риска тромбообразования.

Антикоагулянты – классификация

Механизм действия антикоагулянтов различен, поэтому их принято разделять на две большие группы:

1. Прямые антикоагулянты. Эти вещества быстро воздействуют на свертывающую систему крови путем торможения процесса образования фибрина. К препаратам этой группы относятся средне- и низкомолекулярные гепарины, натрия гидроцитрат. Механизм действия стандартного гепарина связан с торможением активности тромбина и инактивацией факторов гемостаза.
2. Антикоагулянты непрямого действия – нередко их именуют как антагонисты витамина К. Эти препараты имеют длительное действие. Эффект от их применения проявляется со временем, поэтому их часто используют при нарушениях работы свертывающей системы крови. По своему химическому строению непрямые антикоагулянты могут быть производными индандиона или 4-оксикумарина. Механизм их действия связан с торможением синтеза в печени факторов свёртывания крови II (протромбина), VII (проконвертина), IX (кристмас-фактора) и X (стюарт-прауэр-фактора).

Антикоагулянты – показания и противопоказания

Прямые антикоагулянты применяются при острой необходимости нормализации свертывания крови. Для профилактики и лечения тромбозов медики прибегают к помощи непрямых антикоагулянтов.

Противотромбическая терапия имеет ряд показаний:

• состояние после операции на сердце и сосудах;
• инфаркт миокарда;
• тромбоэмболия легочной артерии;
• аневризма левого желудочка;
• мерцательная аритмия;
• тромбофлебит поверхностных вен конечностей;
• облитерирующий тромбангиит, эндартериит.

Как и любые препараты, антикоагулянты имеют ряд противопоказаний, используются они не всегда. Применять лекарства этой группы запрещается пациентам со следующими нарушениями:

• болезни органов ЖКТ (язвенная болезнь желудка);
• болезни печени (хронический гепатит, кардиальный фиброз печени);
• мочекаменная болезнь;
• почечная недостаточность;
• тромбоцитопеническая пурпура;
• кавернозный туберкулез легких.

Антикоагулянты – побочные эффекты

Применяя пероральные антикоагулянты, пациенты нередко сталкиваются с развитием побочных эффектов. Среди самых распространенных:

• аллергия;
• головная боль;
• астения;
• повышение температуры тела;
• нарушение работы почек;
• тошнота, боли в животе;
• нарушение вкуса, рвотные позывы;
• диарея;
• зуд, сыпь на коже.

Механизм действия

Медпрепараты эффективны исключительно после непосредственного введения в организм пациента. При смешивании их с кровью в условиях лаборатории коагуляционный процесс совершенно не изменяется, поэтому они не оказывают никакого влияния на свертываемость крови. Механизм действия заключается не в непосредственном воздействии на сгусток крови, а в результате опосредовательных процессов в организме — влияют на свертывающую систему посредством печеночной системы (печеночной ткани), провоцируя некоторые биохимические процессы, на фоне этого формируется состояние, которое аналогично недостатку витамина К в организме. В результате чего понижается активность факторов коагуляции в плазме, тромбин синтезируется значительно медленнее, а, следовательно, опаздывает формирование кровяного сгустка — тромба.

Особенные характеристики

От прямых антикоагулянтов отличаются тем, что результат от этих медикаментов проявляется спустя некоторое время — по мере накопления активного начала в тканях. Однако, сроки действия значительно длиннее.

Скорость, сила воздействия и уровень кумуляции у разных средств колеблется. Используются исключительно пероральным способом. Категорически запрещается парентеральное введение препарата.

Прерывать лечение рекомендуется не сразу, а медленным темпом снижая дозировку и увеличивая временной промежуток между приемами (до однократного приема в сутки либо через каждые 48 ч.). Резкая отмена способна привести к внезапному повышению в плазме протромбина, что спровоцирует тромбозобразование.

Передозировка либо слишком длительный прием может явиться причиной геморрагий, причем связано они будут как с понижением коагулирующей способности крови, так и с увеличением проницаемости капиллярной стенки. Редко в этом случае формируются геморрагии из ротовой и носоглоточной полости, ЖКТ, в мышечные волокна и суставную полость, при этом возможно появление крови в моче макро- или микрогематурия. С целью избегания формирования названных осложнений, следует в период терапии внимательно следить за состоянием пациента и показателями гемосвертываемости. Каждые 48-72 часа, а иногда чаще, рекомендуется контролировать протромбиновое время и анализировать наличие эритроцитов в моче (это один из первых показателей передозирования медпрепарата). С целью полного наблюдения кроме уровня протромбина необходимо оценивать и иные показатели: толерантность к гепарину, время рекальцификации, протромбиновый индекс, плазменный фибриноген, протромбиновую концентрацию двухступенчатым методом. Не рекомендуется применять параллельно медпрепараты группы салицилатов, потому как последние провоцируют увеличение уровня свободного антикоагулянта в плазме.

Представителями этой группы являются неодикумарин, аценокумарол, фениндион и варфарин.

1. Неодикумарин и его аналоги. Характерно быстрое всасывание, период полувыведения в пределе 2,5 ч., элиминируется из организма с мочой в качестве обменных продуктов. Результат наступает спустя 2-3 ч. после приема, максимум в крови — спустя 12-30 ч. и длится в течение 48 ч. после отмены средства.
   Применяется как самостоятельно, так и в сочетании с гепарином.
2. Аценокумарол. Хорошее всасывание в ЖКТ. Характерно кумулятивное действие. Максимальный результат отмечается спустя 24-48 ч. от начала лечения. После прекращения приема норма протромбина выявляется спустя 2-3 сут.
3. Фениндион (Фенилин). Понижение свертывания крови наблюдается спустя 8-10 ч., максимума — спустя 24 ч. Свойственно выраженное кумулятивное действие.
4. Варфарин. В ЖКТ всасывается полностью. Срок полувыведения составляет 40 ч. Противокоагулянтное действие наступает через 72-120 ч. и длится на протяжении 3-5 сут. после прекращения приема медпрепарата.

Лекарства группы Антикоагулянты

• А
• Авелизин Браун (Порошок для приготовления инъекционного раствора)
• Агрегаль (Таблетки)
• Аклотин (Таблетки)
• Актилизе (Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий)
• Ангиокс (Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения)
• Ангиофлюкс (Капсула)
• Ангиофлюкс (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения)
• Арикстра (Раствор для подкожного введения)
• Аспигрель (Капсула)
• Аспикор (Таблетки пероральные)
• Аспинат (Таблетки пероральные)
• Аспинат (Таблетки шипучие)
• Аспирин (Таблетки пероральные)
• Аспирин 1000 (Таблетки шипучие)
• Аспирин Кардио (Таблетки пероральные)
• АТРОГРЕЛ (Таблетки пероральные)
• Ацекардол (Таблетки пероральные)
• Аценокумарол (Таблетки пероральные)
• Ацетилсалициловая кислота «Йорк» (Таблетки пероральные)
• Ацетилсалициловая кислота Кардио (Таблетки пероральные)
• Ацетилсалициловая кислота Кардио (Капсула)
• Ацетилсалициловая кислота МС (Таблетки пероральные)
• Ацетилсалициловая кислота-ЛекТ (Таблетки пероральные)
• Ацетилсалициловая кислота-Русфар (Таблетки пероральные)
• Ацетилсалициловая кислота-УБФ (Таблетки пероральные)
• В
• Варфарекс (Таблетки пероральные)

• Варфарин Никомед (Таблетки пероральные)
• Вентавис (Аэрозоль)
• Вессел Дуэ Ф (Капсула)
• Вессел Дуэ Ф (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения)
• Г
• Гепарин (Гель для наружного применения)
• Гепарин (Раствор для инъекций)
• Гепарин (Субстанция-порошок)
• Гепарин Лечива (Раствор для инъекций)
• Гепарин Сандоз (Раствор для инъекций)
• Гепарин-Рихтер (Раствор для инъекций)
• Д
• Детромб (Таблетки пероральные)
• Дипиридамол (Суспензия для перорального применения)
• Дипиридамол (Таблетки пероральные)
• З
• Зилт (Таблетки пероральные)
• И
• Ибустрин (Таблетки пероральные)
• Иломедин (Концентрат для приготовления раствора для инфузий)
• К
• Кабикиназа (Порошок для приготовления инъекционного раствора)
• Кальципарин (Раствор для инъекций)
• КардиАСК (Таблетки пероральные)
• Кардиомагнил (Таблетки пероральные)
• Коплавикс (Таблетки пероральные)
• Л
• Листаб 75 (Таблетки пероральные)
• Лопирел (Таблетки пероральные)
• М
• Мареван (Таблетки пероральные)
• Метализе (Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций)
• Микристин (Таблетки пероральные)

• П
• Парседил (Драже)
• Персантин (Концентрат для приготовления раствора для инфузий)
• Плавикс (Таблетки пероральные)
• Плагрил (Таблетки пероральные)
• Плидол 100 (Таблетки пероральные)
• Плогрель (Таблетки пероральные)
• С
• Саномил-Сановель (Таблетки пероральные)
• Синкумар (Таблетки)
• Стрептаза (Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций)
• Стрептокиназа (Лиофилизат)
• Стрептокиназа (Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций)
• Т
• Тагрен (Таблетки пероральные)
• Таргетек (Таблетки пероральные)
• Тиклид (Таблетки пероральные)
• Тикло (Таблетки пероральные)
• Тромбо АСС (Таблетки пероральные)
• Тромбофоб (Гель)
• Тромбофоб (Мазь)
• Тропарин (Раствор для инъекций)
• У
• Укидан (Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций)
• Урокиназа медак (Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий)
• Ф
• Фенилин (Таблетки пероральные)
• Фрагмин (Раствор для внутривенного и подкожного введения)
• Фрагмин (Раствор для инъекций)
• Фраксипарин (Раствор для подкожного введения)
• Э
• Эберкиназа (рекомбинантная стрептокиназа) (Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий)

Применение

Антикоагулянты снижают свертываемость крови, что может предотвратить тромбоз глубоких вен, эмболию легких, инфаркт миокарда и ишемический инсульт.
Терапевтическое применение антикоагулянтов включает фибрилляцию предсердий, эмболию легких, тромбоз глубоких вен, венозный тромбоэмболизм, застойную сердечную недостаточность, инсульт, инфаркт миокарда и генетическую или приобретенную гиперкоагуляцию.
Решение начать терапевтическую антикоагуляцию часто включает использование инструментов оценки ожидаемых рисков множественных кровотечений, врачи используют неинвазивную предварительную стратификацию в связи с возможностью кровотечений вместе с антикоагулянтами. Среди данных инструментов находятся шкала оценки рисков кровотечений, ATRIA и Шкала оценки риска тромбоэмболических осложнений у больных с фибрилляцией предсердий.

Лучшие антикоагулянты

Лекарства антикоагулянты назначаются индивидуально. В каждом конкретном случае врач определяет тип препарата, дозировку, кратность приема и продолжительность приема, учитывая ряд факторов:

• тип патологии;
• возраст пациента;
• наличие противопоказаний;
• наличие сопутствующих патологий в организме.

Учитывая названные особенности терапии антикоагулянтами, выделить из множества препаратов лучшие невозможно. Каждый случай требует индивидуального подхода, поэтому только врач, опираясь на данные проведенных исследований, может определить, что пациенту подойдет лучше, какие препараты использовать целесообразнее.

Антикоагулянты – препараты в таблетках

При подборе препарата для лечения и профилактики медики нередко обращают внимание на форму выпуска лекарства. Самой удобной и доступной из существующих является таблетированная

Принять таблетку можно в любое время, для этого нет необходимости в определенных условиях и обстановке, как в случае с инъекциями. В большинстве случаев непрямые антикоагулянты, антагонисты витамина К, используют в виде таблеток.

Называя распространенные антикоагулянты, список препаратов в таблетках можно представить следующим образом.

• Синкумар;
• Варфарекс;
• Фенилин;
• Неодикумарин;
• Аценокумарол.

Антикоагулянты в ампулах – список препаратов

Препараты для разжижения крови в ампулах чаще используют при развитии неотложных состояний. Тромбоэмболия легочных артерий приводит к прекращению кровотока, что чревато летальным исходом. Введение антикоагулянтов непосредственно в кровоток посредством внутривенной инъекции позволяет быстро восстановить проходимость кровеносного сосуда. Для дальнейшей профилактики рецидивов и лечения инфекционные противотромботические препараты могут добавляться в растворы для капельного введения.

Среди противотромбических лекарств множество выпускаемых в растворах антикоагулянтов, список препаратов велик. Среди распространенных можно выделить:

• Кливарин;
• Клексан;
• Фраксипарин;
• Фрагтин.

Противотромботические кремы и мази

Для местного воздействия на поверхностные кровеносные сосуды нижних конечностей врачи назначают противотромбические средства в форме мазей и кремов. Подобные лекарства нередко используются при тромбофлебите вен ног, варикозном расширении (в качестве профилактики). В силу особенностей физиологии данные заболевания чаще встречаются среди представительниц прекрасного пола.

Только врачи могут назначать наружные противотромботические препараты, список которых следующий:

• Лиотон гель;
• Долобене;
• Гепарин Акригель 1000;
• Тромблесс;
• Венитан Н.

Препараты прямого действия

Данную группу лекарственных средств классифицируют по структуре и механизму действия.

Выделяют следующие фармакологические подгруппы:

• нефракционированный гепарин;
• низкомолекулярные гепарины;
• гепариноиды;
• ингибиторы тромбина прямого действия.

Нельзя применять одновременно антикоагулянты прямого и непрямого действия из-за риска развития массивных кровотечений. Поэтому выбор препарата зависит от того, какой терапевтический эффект необходимо получить.

Нефракционированный гепарин

Механизм действия заключается в угнетении функции тромбина, когда происходит активное связывание его молекул с факторами свертываемости в плазме крови. Если вводить гепарин в количестве, которое превышает разовую высшую дозу, то происходит ухудшение процесса образования фибрина.

К основным фармакологическим эффектам гепарина относятся:

• снижение скорости адгезии и агрегации тромбоцитов;
• улучшение коллатерального кровообращения;
• снижение спазма стенок сосудов и их проницаемости.

Гепарин вводят внутримышечно, внутривенно и подкожно. Терапевтическое действие развивается через 15-30 минут после инъекции и заканчивается спустя 4-5 часов. Поэтому пациент нуждается в повторном введении средства. Применяют препарат под врачебным контролем.

Низкомолекулярные гепарины

Данная подгруппа лекарственных средств относится к антикоагулянтам нового поколения.

Препараты обладают фармакологическим сходством с гепарином, но имеют ряд основных отличий:

• вероятность развития геморрагии ниже, чем у нефракционного гепарина;
• благодаря лучшему всасыванию оказывают более длительный терапевтический эффект;
• случаи развития тромбоцитопении единичные.

Представителями данной фармакологической подгруппы являются Бемипарин, Надропарин, Эноксапарин.

Гепариноиды

Эта подгруппа представлена полусинтетическими мукополисахаридами, обладающими свойствами гепарина.

Назначают лекарственные препараты в следующих ситуациях:

• борьба с диабетической ангиопатией;
• снижение риска формирования тромба в ходе процедуры гемодиализа;
• хронический атеросклероз;
• для оказания антиангинального эффекта в комплексной терапии стенокардии.

Гепариноиды представлены такими препаратами, как Сулодексин и Пентосан.

Ингибиторы тромбина прямого действия

К данной подгруппе относятся МП, в состав которых входит гирудин (антикоагулянт, выделенный из слюны пиявок). Лекарственные средства на его основе, связываясь с тромбином, необратимо угнетают его функцию. Гирудин редко применяют при лечении нарушений свертываемости крови. Это связано с отсутствием достаточного количества клинических испытаний.